他克莫司滴眼液

本品主要成分为他克莫司水合物。

本品为白色的悬浊液。

本品适用于抗过敏治疗效果不明显的春季角结膜炎患者。应在观察到眼睑结膜巨大乳头增殖时使用。

应充分摇匀后使用，通常为一次1滴，一日2次滴眼。

0.1%（5ml：5mg（以他克莫司计））。

室温（10℃至25℃）保存。

进口药品注册标准JX20090275。

由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许地多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。

1、心血管系统

（1）经常性：高血压。

（2）偶发性：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。

（3）罕见性：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大（包括心肌病）。

（4）特异性：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大脑）、梗塞（例如心肌、肾、脑）、昏厥、心包炎、血管疾病。

2、神经/感觉系统

（1）经常性：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常（例如白内障、弱视）。

（2）偶发性：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。

（3）罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍（例如耳鸣、耳聋）、畏光。

（4）特异性：麻痹（例如四肢瘫痪）、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常（例如失语症、发音障碍）、反射失常、敌意、视网膜病变、皮质性眼盲、味觉丧失。

3、肾脏

（1）经常性：肾功能异常（如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或减少）。

（2）偶发性：肾组织受损（如肾小管坏死）。

（3）罕见性：透析依赖性肾功能衰竭、蛋白尿、血尿、肾水肿。

（4）特异性：溶血性尿毒症、肾小球病（肾小球炎、肾炎）。

4、消化系统

（1）经常性：便秘、腹泻、恶心。

（2）偶发性：胆管炎、呕吐、肝功能异常、黄疸、体重及食欲改变、发炎性症状、胃肠道功能失常（例如消化不良）。

（3）罕见性：肝组织受损（例如硬化、坏死）、吐血、肠阻塞、腹水、吞咽困难。

（4）特异性：胰腺炎、肝肿大、肝衰竭、胆管变形。

5、代谢及电解质

（1）经常性：高血钙、高血糖、低血磷。

（2）偶发性：糖尿病、酸/碱平衡失调、血量过多症、低血钾、高尿酸血症（包括痛风）、淀粉酶增加。

（3）罕见性：血液中镁离子、钙离子、蛋白质、钠离子浓度降低；血中钙离子、磷酸盐浓度增加、脱水；高血脂症、低血糖。

（4）特异性：高血镁、肌酸磷酸激酶增加。

6、骨骼与肌肉

（1）偶发性：抽筋。

（2）罕见性：骨质疏松。

（3）特异性：肌肉无力、缺血性骨坏死、关节炎、肌病变。

7、呼吸系统

（1）偶发性：肺功能损伤（例如呼吸困难）、肺萎陷。

（2）罕见性：气喘。

（3）特异性：呼吸衰竭、肺纤维化。

8、皮肤

（1）偶发性：脱毛、瘙痒、出汗、皮疹、光过敏。

（2）罕见性：男性女乳症、多毛症、荨麻疹。

（3）特异性：红斑（例如结节红斑）。

9、血液及淋巴系统

（1）经常性：白细胞增生。

（2）偶发性：白细胞减少、贫血（例如再生不良性、溶血性）。

（3）罕见性：血小板减少、脾肿大、嗜酸性白血球过多、血小板增多症。

（4）特异性：凝血异常、骨髓抑制、血小板减少性紫癜。

10、其它

（1）偶发性：不同器官系统（例如中枢神经、呼吸、心血管）水肿、局部疼痛（例如关节痛、神经痛、腹痛、胸痛）、无力、发烧。特异性大小便失禁、前列腺异常、甲状腺及甲状旁腺异常。

（2）恶性肿瘤：已知恶性肿瘤会发生在免疫抑制治疗中。他克莫司治疗中曾有特异性之病例被报告会发生良性及恶性肿瘤（例如淋巴及骨髓的上皮及间叶组织）。

（3）自身免疫疾病：接受他克莫司的病患中曾有特异性病例发生自身免疫反应（例如血管炎、Lyell综合征、Stevens-Johnson综合征）。

（4）过敏反应：使用他克莫司治疗的特异性病例中有过敏反应及非抗体产生过敏性反应，例如发红、瘙痒及非抗体产生过敏性休克等。

（5）感染：如同其它的免疫抑制药物，接受他克莫司治疗的病患对病毒、细菌、霉菌和/或原虫感染的可能性会增加。

总体而言，接受他克莫司治疗的病患常有报告发生感染。先前已存在的感染症状可能将会恶化。全身性（败血症）和局部性（脓肿、肺炎）感染皆可能发生。如果他克莫司和其它免疫抑制药物一同给予时，过度免疫抑制的危险性将增加。

1、对本品任何成份有过敏病史的患者。

2、眼部感染性疾病的患者（本品为免疫抑制剂，可能导致感染恶化）。

3、孕妇或可能怀孕的妇女。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、重要的基本注意事项：

（1）应在对春季角结膜炎治疗具有丰富经验的医生指导下使用本品。

（2）由于使用本品可能导致感染或者感染恶化，在与其他具有免疫抑制作用的药品联合用药时，其发生感染或者感染恶化的可能性会更高，因此使用时应充分注意。

（3）由于在本品使用后出现眼部灼热感、眼刺激等不良反应的发生率较高，故应对患者进行说明。

（4）长期使用本品时，应进行充分的观察，不能随意用药。另外，出现异常时，要采取中止用药等适当的措施。

（5）青光眼患者用药时，由于本品有致眼压升高的情况；因此在本品给药期间应定期检查眼压。

2、使用方面的注意事项：

（1）给药途径：本品仅用于滴眼。

（2）给药时：

①指导患者在滴眼后1-5分钟一边闭眼一边对泪囊部进行按压。

②指导患者滴时，当滴眼液滴到眼睑皮肤时，要立刻擦除。

③滴眼时，注意不要让滴眼瓶的前端直接接触到眼晴。

④与其他滴眼液联合用药时，至少要间隔5分钟以上再进行滴眼。

⑤苯扎氯铵会被吸附到软性隐形眼镜上，所以佩戴隐形眼镜的情况下，在滴眼前应摘下，并间隔足够的时间后再进行佩戴。

（3）药品交付：将药品交给患者时，指导患者不要取掉滴眼瓶上的薄膜标签（不包含容器帽的部分）【薄膜标签具有遮光作用；以保证药品质量。】

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇或者可能怀的妇女禁止用本品。【尚未确立怀孕期的安全性。有报告显示，动物试验中（兔经口给药）发生致畸作用、胎性毒性。】

（2）哺乳期妇女应慎用本品，如在充分权衡利弊后拟使用本品，则用药期间应避免哺乳。（药物有向母乳中分布的可能）

4、儿童用药：对于早产儿、新生儿；婴儿以及不满6岁幼儿的用药的安全有效性尚未确立（无使用经验）。

5、老年用药：通常情况下，老年人的生理机能降低，应给予注意。

6、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、刘海英研究0.1%他克莫司滴眼液治疗难治性免疫相关性角膜病效果观察，得到0.1%他克莫司滴眼液治疗难治性免疫相关性角膜病患者，效果显著。（中国社区医师,2018,34(23):26+28.）

2、向勤等研究克莫司滴眼液与妥布霉素地塞米松滴眼液治疗春季卡他性角结膜炎的效果对比，得出与使用妥布霉素地塞米松滴眼液相比，使用他克莫司滴眼液治疗春季卡他性角结膜炎可快速地改善患者的临床症状和体征。（当代医药论丛,2018,16(11):35-37.）

3、罗益文等研究他克莫司滴眼液治疗眼碱烧伤，得出质量浓度1g/L他克莫司滴眼液可减轻眼碱烧伤的炎症反应,降低青光眼的发生率，促进角膜溃疡愈合和角膜上皮修复，减少因角膜缘烧伤所导致的并发症的发生。（中山大学学报(医学科学版),2017,38(05):784-790+796.）