替勃龙片

本品主要成分为替勃龙。

本品为白色或类白色片。

本品用于自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症，如潮热、出汗等。

本品应整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一个时间服用，剂量为每日2.5mg。一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。

2.5mg。

密封，凉暗处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-009）-2007Z。

偶见阴道出血或点滴出血，主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括：头痛和偏头痛，水肿，眩晕，瘙痒，体重增加，恶心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌过多，面部毛发生长增加，肝功能指标变化。

禁忌以下人群使用：

1、妊娠和哺乳期妇女。

2、已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。

3、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或有上述疾病史者。

4、原因不明的阴道流血。

5、严重肝病。

1、酶诱导化合物，如巴比妥类药物，卡马西平，海洛因和利福平可加速本品代谢，从而降低其活性。

2、由于本品能增强纤溶活性（降低纤维蛋白原水平；升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值），可以增强抗凝血剂的作用。

1、本品不可作为避孕药使用。

2、妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。

3、如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。

4、如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。

5、长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。

6、少数病人在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。

7、如出现静脉栓塞征候、肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。

8、病人如有下述情况应严密观察：

（1）肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。

（2）高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾发现血脂变化。

（3）糖代谢异常者。本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。

9、服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ，纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高），故本品有增强抗凝剂的作用。

10、应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。

11、运动员慎用。

1、吴维英研究分析鲑鱼降钙素喷鼻剂联合替勃龙片在内分泌失调性骨质疏松症当中的临床治疗效果，得出结论采用鲑鱼降钙素喷鼻剂联合替勃龙片治疗能够显著提高内分泌失调性骨质疏松症的临床治疗总有效率，值得进行临床推广。（实用妇科内分泌杂志(电子版),2018,5(35):24+27.）

2、管建英研究替勃龙片联合替硝唑泡腾片治疗老年性阴道炎的临床效果，得出结论勃龙片联合替硝唑泡腾片治疗老年性阴道炎效果显著，能改善患者症状，降低复发率。（河南医学研究,2017,26(24):4522-4523.）

1、取本品细粉适量（约相当于替勃龙10mg），加乙醇10ml，振摇使溶解，离心，取上清液3ml，加硝酸银试液5滴，即生成白色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、含量均匀度：取本品1片，置10m具塞离心试管中，用玻棒研细，精密加入甲醇10ml，密塞，强烈振摇使替勃龙溶解，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算含量，应符合规定（中国药典2005年版二部附录XE）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2005年版二部附录XC第三法），以0.25%十二烷基硫酸钠溶液100ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20l，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取替勃龙对照品约12mg，精密称定，置5oml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加25%十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，同法测定，按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、异替勃龙：取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取异替勃龙对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml约含7.5μg的溶液，作为对照品溶液。除检测波长为240nm外，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。供试品溶液的色谱图中如有异替勃龙峰，按外标法以峰面积计算，不得大于3.0。

4、有关物质：在上述测定异替勃龙的供试品溶液色谱图中，以异替勃龙的保留时间为参照，相对保留时间小于0.35的色谱峰为辅料峰，扣除辅料和异替勃龙的峰面积，其他各杂质的峰面积的和与对照品溶液中异替勃龙的峰面积比较，计算，不得大于1.5%。

5、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇水（73：27）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按替勃龙峰计算不低于2500。

2、测定法：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于替勃龙6.25mg），置25ml量瓶中，加甲醇适量，振摇10分钟使替勃龙溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液20μl注人液相色谱仪，记录色谱图；另取替勃龙对照品适量，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含替勃龙（C₂₁H₂₈O₂）应为标示量的90.0%-110.0%。