西咪替丁氯化钠注射液

本品主要成份为西咪替丁与氯化钠。

本品为无色的澄明液体。

本品用于治疗十二指肠溃疡，胃溃疡和溃疡病引起的急性上消化道出血。也可用于胃酸分泌过多相关的疾病，如反流性食管炎，胃泌素瘤等。

静脉滴注，给药剂量以西咪替丁计，每次0.2-0.4g，每日0.6-1.6g。

（1）50ml：西咪替丁0.2g与氯化钠0.45g。

（2）100ml：西咪替丁0.2g与氯化钠0.9g。

（3）100ml：西咪替丁0.4g与氯化钠0.9g。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、消化系统：常见腹泻、腹胀、口干、口苦、血清转氨酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死。

2、泌尿系统：可引起急性间质性肾炎导致肾功能衰竭的报道。但此种反应是可逆的，停药后，肾功能一般均可恢复正常。

3、造血系统：对骨髓有抑制作用。少数病人发生可逆性中度白细胞或粒细胞减少，也可岀现血小板减少以及自身免疫溶血性贫血。

4、中枢神经系统：可通过血脑屏障，进入中枢神经系统，具有一定的神经毒性，如头晕、头痛、疲乏、嗜睡等，少数患者可岀现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、岀汗、局部抽搐或癫痫样发作、幻想、幻觉、妄想等症状。引起中毒症状时血药浓度一般2mg/L，而且多发生在老年人、幼儿或肝肾功能不全患者。一般减少剂量可使神经毒性消失。

5、其他：具有抗雄激素作用，用药剂量超过毎日1.6g时，可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳瘘、精子计数减少等，停药后即可消失。此外，可见药热、皮疹、巨型荨麻疹、刹脱性皮炎、面部潮红、心动过缓等，静脉注射时偶见血压聚降、房性早搏、呼吸骤停。

1、对本品成分过敏者禁用。

2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3、16岁以下儿童禁用。

1、本品可延缓茶碱，咖啡因的代谢，若同时服用，能加强后者的作用，并易岀现毒性反应。

2、由于本品是抑制胃酸分泌，而硫糖铝需经胃酸水解后才发挥作用。所以二者合用可使硫糖铝的作用降低，故应避免同服。

3、本品可使苯巴比妥，苯妥英钠，卡马西平，甲氨二氮卓、地西泮、三环类抗抑郁药、利多卡因，甲硝哒唑、普萘洛尔等药物的血药浓度升高，易发生中毒反应，应避免同服。

4、本品若与氢氧化铝，氧化镁等抗酸药或胃复安同服，则本品的血中药物浓度下降，所以应至少保持1小时的间隔。

5、本品与华法林类抗凝剂合用可使后者自体内排出减慢，有导致出血倾向。本品与四环素合用，使其吸收减少，抗菌作用减弱。本品与阿司匹林合用，使后者作用增强。

1、老年人，小儿及肝、肾功能不全者，严重心脏病、呼吸系统疾病、慢性炎症、系统性红斑狼疮、器质性脑病患者慎用。由于本品可致胰腺炎，故不宜用于急性胰腺炎患者。

2、用药期间应定期检裣査肾功能和血象。

3、突然楟药，可引起反跳性泌酸过多，偶可致溃疡穿孔，应注意逐量停药。

4、用本品后对诊断的干扰包括：血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、转氨酶等浓度均可能升高，而甲状旁腺激素浓度则可能降低。

5、使用前请认真检查，如存在药液浑浊或有异物、瓶身有裂纹、瓶口松动等情况切勿使用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

7、儿童用药：儿童使用本品的临床数据有限，16岁以下儿童禁用，除非经有经验医师权衡其利弊后认为必须使用。常用量毎次5-10mg/kg，每日2-4次，按年龄减量。

8、老年用药：老年患者在有经验医师指导下慎用或不用本品。

9、药物过量：动物研究表明中毒可能导致呼吸衰竭和心动过速，须给予辅助呼吸和β阻滞剂进行急救。有报道急性中毒（口服本品20g）造成一过性反应的报告，一旦发生中毒，应进行洗胃和对症处理并密切检测。有服用20g和40g本品，偶有合并应用多种中枢神经系统兴奋药物导致严重中枢神经系统症状甚至无反应的报告，有报告一位有器质性脑综合症的老人，同时用抗精神病药物和脉滴注本品4800mg超过24小时，发生了可逆性的脑变性。另有2例一次口服超过40g本品导致死亡的报告。

1、取本品适量（约相当于西咪替丁50mg），加氨试液2滴，硫酸铜试液2滴，即生成蓝灰色沉淀，再加过量的氨试液，沉淀即溶解。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品显钠盐与氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、pH值：应为5.0-7.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含西咪替丁0.4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含2μg和0.2μg的对照溶液（1）和（2）。照西咪替丁有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液（1）主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（1）主峰面积的3倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液（2）主峰面积0.5倍的色谱峰忽略不计。

3、渗透压摩尔浓度：取本品，依法检查（通则0632），渗透压摩尔浓度应为260-320mOsmol/kg。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1ml中含内毒素量应小于0.50EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、西咪替丁：照高效液相色谱法（通则0512）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（240：760）（每1000ml含磷酸0.3ml和己烷磺酸钠0.94g）为流动相；检测波长为220nm。取本品适量（约相当于西咪替丁40mg），置100ml量瓶中，加1mol/L盐酸溶液10ml，水浴加热2分钟，放冷，加1mol/L氢氧化钠溶液10ml中和后，用流动相稀释至刻度，摇匀（临用新制），取2μl注入液相色谱仪，记录色谱图，酰胺类似物的相对保留时间约为2.0，酰胺类似物峰与西咪替丁峰间的分离度应大于8.0。

（2）测定法：精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含西咪替丁0.1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取西咪替丁对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

2、氯化钠：

（1）对照贮备液的制备：精密量取标准钠离子溶液，用水制成每1ml中含钠离子100μg的溶液。

（2）供试品溶液的制备：精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，即得。

（3）测定法：精密量取对照品贮备液3.5ml、5.5ml、7.0ml、8.5ml、10.5ml，分别置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。取上述各溶液及供试品溶液，照火焰光度法（通则0407）测定钠离子浓度，计算，即得。

3、本品为西咪替丁与氯化钠的灭菌水溶液，含西咪替丁（C₁₀H₁₆N₆S）与氯化钠（NaCl）均应为标示量的93.0%-107.0%。