盐酸芦氟沙星胶囊

本品主要成份为盐酸芦氟沙星。

本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末。

本品用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

口服。一次0.2g，一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5-10日。对前列腺炎的疗程可达4周。

0.1g（按C₁₇H₁₈FN₃O₃S计）。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-386）-2004Z。

1、胃肠道反应：较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤.

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现.

（3）静脉炎.

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时.

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

7、含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8、应避免与非甾体抗炎药连用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者应慎用，需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/min，宜隔天使用。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。

8、使用本品过程中，若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生，应立即停药并采取适当的治疗措施。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

10、儿童用药：本品对婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

11、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

12、药物过量：迄今为止，尚无过量用药的记录。一旦发生，采取一般对策，如用强迫呕吐和洗胃的手段使胃清空，此外应对患者严密观察并适当输液。

1、取本品内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使芦氟沙星溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含芦氟沙星10μg的溶液，滤过，取续滤液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在246、297与342nm的波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录ⅩC第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在297nm的波长处测定吸收度；另取芦氟沙星对照品适量，加盐酸溶液（9→1000）溶解并稀释成每1ml中含芦氟沙星10μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ⅠE）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以枸橼酸溶液（取枸橼酸8g与硫酸钠6g溶于1000ml水中，并用氢氧化钠试液调pH至4.0）-乙腈（82∶18）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按芦氟沙星峰计算，应不低于800。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于芦氟沙星30mg），置200ml量瓶中，加水160ml，振摇20分钟，再加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取芦氟沙星对照品适量，精密称定，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含盐酸芦氟沙星以（C₁₇H₁₈FN₃O₃S）计算，应为标志量的90.0%-110.0%。