盐酸普萘洛尔缓释胶囊

本品主要成分盐酸普萘洛尔。

本品内容物为白色球形小丸。

本品用于控制高血压和心绞痛的治疗，也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。

1、高血压：开始一日1粒，在早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物，血压可进一步降低。

2、心绞痛：每天服用1粒，常可收到疗效，可根据病人方便，在早晨或晚上服用。

3、心肌梗死愈后：须在心肌梗死后5-21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片，每次40mg，每天4次，服2天或3天以后，每天口服一次160mg本品。依从性极为重要，因为需要长期保持β-受体拮抗作用。

40mg。

密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-212）-2004Z。

耐受量一般较大。可出现肢端发冷（coldextremities）、恶心、腹泻、睡眠障碍和倦怠等轻度副反应，常常是短暂的，曾有少数病人出现血小板减少和紫癜。曾有报导：使用β肾上腺素受体拮抗药时出现皮疹和干眼（dryeye）。这些报导的病例很少，停药后这些症状大多都会消失。如果这类反应不那么容易辨明的话，就要考虑停药，停止使用β肾上腺素拮抗药治疗时要逐渐减少用量。少数不能耐受的情况下（出现心动过缓、高血压），应停止用药，必要时采取过剂量治疗措施。

1、出现Ⅱ度和Ⅲ度心脏传导阻滞。

2、心源性休克的病人。

3、有支气管痉挛史的病人。

4、长期禁食后的病人。

5、代谢性酸中毒（例如：某些糖尿病患者）。

6、重度心力衰竭。

7、窦性心动过缓。

1、本品能缓和低血糖引起的心动过速。使用降血糖药物治疗的糖尿病患者同时使用本品时要加以小心。普萘洛尔能延长降血糖药物对胰岛素的作用。

2、服用β拮抗药的病人如再使用含肾上腺素的制药（非肠道给药），需要小心，因为在少数情况下会导致血管收缩、高血压和心动过缓。

3、β肾上腺素拮抗药与一线抗心律失常药（例如丙吡胺）同时使用时必须十分小心。

4、对于心室功能较弱的病人，β肾上腺素拮抗药与维拉帕米尔同时使用时要加以小心，对于传导异常的病人，不能同时使用这两类药物，在其中一种药物停用后48小时内不得静脉注射另一种药物。

5、麻醉：对大多数病人来说，在外科手术前停用β肾上腺素受体拮抗药物是不妥当的，然而在使用乙醚、环丙烷和三氯乙烷之类的麻醉药时须十分小心。如果出现迷走神经兴奋（vagaldominance），可以用阿托品（1-2mg静脉给药）来纠正。

1、心脏储备力小的病人须特别注意，明显心力衰竭者应避免使用β-肾上腺素受体拮抗药物，但可用于衰竭症状已被控制的病人。

2、单独使用本品对甲状腺毒症引起的心力衰竭常常是有效的，但伴有不利因素时，须用洋地黄类药物和利尿药维持心肌收缩力和控制衰竭症状。

3、药理作用之一是减少心率，当心动过缓（通常每分钟小于50-55次）时，剂量不能再增。

4、对局部缺血心脏病患者，同使用其它β-受体拮抗药一样，不能任意中断治疗。可以用相当剂量的其它β-受体拮抗药代替，或者在停药前逐渐减少剂量。这时首先可用相同的每日剂量的普萘洛尔普通片（每次40mg）来代替本品，再逐渐减少剂量。

5、由可乐定改用β-受体拮抗药时要小心，如果β-肾上腺素受体拮抗药与可乐定同时使用时，要在β肾上腺素受体拮抗药停用后数天才能停用可乐定（请同时参阅可乐定）。

6、糖尿病人应定期检查血糖，合并有过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺氏综合症或其它周围血管疾病和肾功能减退等情况的病人慎用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：同其它药物一样，除必要时，不要给孕妇服用本品，还未有本品致畸的证据：长期使用本品应定期检查血常规、血压、心功能和肝功能。

8、儿童用药：不推荐儿童使用本品。

1、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在290、306与319nm的波长处有最大吸收。

2、取本品内容物适量（约相当于盐酸普萘洛尔0.16g），加水5ml，研磨，置离心管中，加水10ml，加1mol/L氢氧化钠溶液1ml，混匀，加乙醚15ml，振摇5分钟，取醚层（必要时离心），加盐酸0.1ml，振摇，离心，弃去乙醚层，再加15ml乙醚于沉淀中，振摇5分钟，离心，弃去乙醚层，取沉淀在45℃减压干燥30分钟，其红外光吸收图谱应与对照品图谱一致。

1、含量均匀度：取本品1粒的内容物，置50m量瓶中，加水1ml，甲醇30ml，放置30分钟，时时振摇，超声助溶约1-2分钟，再放置30分钟，时时振摇。用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，照含量测定项下的方法，自“置50ml量瓶中”起，依法测定含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

2、释放度：取本品，照释放度测定法（中国药典2000年版二部附录XD）检查，采用溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC）第一法装置，先以pH1.5缓冲溶液（氯化钠20g溶于适量水，加盐酸7.0ml，用水稀释至1000m）900ml为溶剂，1.5小时后以pH6.8缓冲溶液（中国药典2000年版二部附录XvD）90ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作。在1.5、4.0、8.0和14.0小时分别取溶液5ml，滤过，并即时在操作容器中补充相应的溶剂5ml，分别取续滤液，必要时用水定量稀释成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在290nm的波长处分别测定吸收度；另精密称取经105℃干燥4小时的盐酸普萘洛尔对照品适量，加水溶解并定量稀释制成毎1ml中约含20μg的溶液，同法测定吸收度，分别计算出每粒在不同时间的释放量。本品每粒在1.5、4.0、8.0和14.0小时的释放量应分别相应为标示量的30%以下、35%-60%、60%-85%和75%以上，均应符合规定。如6粒中有1-2粒超出上述规定范围，且其平均释放量均符合规定范围，应另取6粒复试；初、复试的12粒中仅有1-2粒超出规定范围，且其平均释放量均符合规定时，亦可判为符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

1、取本品10粒的内容物，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸普萘洛尔20mg），置10oml量瓶中，加水2ml振摇5分钟，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ），在290nm的波长处测定吸收度，按C₁₆H₂₁NO₂·HCl的吸收系数（E^1%_1cm）为207计算，即得。

2、本品含盐酸普萘洛尔（C₁₆H₂₁NO₂·HCI）应为标示量的90.0%-110.0%。