盐酸左氧氟沙星注射液

本品主要成分为盐酸左氧氟沙星。

本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。

1、本品用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：

（1）呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周维围脓肿）。

（2）泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

（3）生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

（4）皮肤软组织感染：传染性脓疱病，蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

（5）肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

（6）其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

2、由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸左氧氟沙星注射液）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸左氧氟沙星注射液。

静脉滴注，成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如铜绿假单胞菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。每次稀释于5％葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250-500mI中静脉滴注。滴注时间为每250ml不得少于2小时；500ml不得少于3小时。滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。据感染的种类及症状可适当增减。或遵医嘱。

2ml：0.2g（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）。

遮光，阴凉（不超过20℃）干燥处密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00422011。

1、严重和其他重要的不良反应：

（1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。

（2）肌腱病和肌腱断裂。

（3）QT间期延长。

（4）过敏反应。

（5）其他严重并且有时致命的反应。

（6）中枢神经系统的影响。

（7）艰难梭菌相关性腹泻。

（8）周围神经病变。

（9）对血糖的干扰。

（10）光敏感性/光毒性。

在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。

3、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。

4、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。

5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。

6、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。

7、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

8、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。

9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

2、避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。

3、与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。

4、与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

5、与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用盐酸左氧氟沙星注射液后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

2、肌腱病和肌腱断裂：氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用盐酸左氧氟沙星注射液后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

3、重症肌无力加重：氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用盐酸左氧氟沙星注射液。

4、QT间期延长：某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用盐酸左氧氟沙星注射液。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。

5、过敏反应：使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。盐酸左氧氟沙星注射液应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

6、其他严重并且可能致命的反应：使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

7、中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药品，包括盐酸左氧氟沙星注射液，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸左氧氟沙星注射液时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用盐酸左氧氟沙星注射液。

8、周围神经病变：已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在盐酸左氧氟沙星注射液用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

9、艰难梭菌相关性腹泻：

（1）几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括盐酸左氧氟沙星注射液，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。

（2）艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。

（3）如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

10、对血糖的干扰：曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受盐酸左氧氟沙星注射液治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。

11、光敏感性/光毒性：在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

（2）因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。

13、儿童用药：对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。

14、老年用药：本品主要经肾脏排泄，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量并慎重给药。

1、程瑶通过盐酸左氧氟沙星注射液对盆腔炎患者的疗效及不良反应探讨，得出结论采用盐酸左氧氟沙星注射液治疗盆腔炎患者，能够较好改善患者的临床症状，降低不良反应发生率，安全性较高。（临床医药实践，2017，26(06):421-423.）

2、肖欣幸等通过盐酸左氧氟沙星注射液用于治疗妇科疾病的临床观察，得出结论应用盐酸左氧氟沙星注射液对妇科疾病症状缓解明显，治疗效果理想且不良反应发生率相对较少，疗程短，并且复发率低，值得推广使用。（吉林医学，2015，36(11):2197-2198.）

1、分别取本品及氧氟沙星对照品适量，以光学异构体检查项下的流动相溶解并稀释成每1ml中含0.02mg与0.04mg的溶液，作为供试品和对照品溶液。照光学异构体检查项下方法试验，供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液左氧氟沙星（后）峰的保留时间一致。

2、本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。

1、pH值：3.0-5.5（中国药典2000年版二部附录VIH）。

2、颜色：取本品，加水制成每1ml中含1mg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVB），在450nm的波长处测定吸收度，不得过0.025。

3、有关物质：照含量测定项下的色谱条件试验。精密量取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液适量，用流动相稀释成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。

4、光学异构体：照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸铜D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g与硫酸铜1g，加水1000ml溶解后，用氢氧化钠试液调节pH值至3.5）-甲醇（82：18）为流动相；柱温40℃；流速1ml/min；检测波长为293nm。取氧氟沙星对照品适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，右氧氟沙星、左氧氟沙星依次流出，理论板数按左氧氟沙星峰计算应不低于2500，右、左旋异构体峰之间的分离度应符合规定。

（2）测定法：精密量取本品适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中含左氧氟沙星1.0mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含左氧氟沙星10μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有右氧氟沙星杂质峰，不得大于对照溶液的主峰面积。

5、不溶性微粒：取本品5瓶，合并溶液，并用水稀释至100ml，依法检查（中国药典2000年版二部阶录IXC），每瓶供试品溶液直径大于或等于10μm的颗粒应不得大于6000个，直径大于或等于25μm的颗粒应不得大于600个。

6、无菌：取本品6瓶，用薄膜过滤处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录XIH），应符合规定。

7、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录XIE），每1mg左氧氟沙星中含内毒素的量应小于0.6EU。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

照高效相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以己烷磺酸钠溶液[取己烷磺酸钠0.98g，加磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，加0.05mol/L磷酸溶液约500ml，使pH值至2.4）1000ml，使溶解，摇匀，即得]-甲醇（3：1）为流动相；柱温40℃；检测波长为293nm。取左氧氟沙星对照品的水溶液（1→1000）10ml置一试管中，用日光灯（3500lx）照射3小时，取此液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，相对于主峰保留时间约为1.2倍处应能检测到杂质峰，取左氧氟沙星对照品溶液连续进样数次，其相对标准偏差不得过2.0%。

2、测定法：精密量取本品适量，用流动相定量稀释成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；取左氧氟沙星对照品适量，精密称定，用0.03mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成1ml中含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算出供试品中左氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）的含量。

3、本品为盐酸左氧氟沙星的灭菌水溶液。含盐酸左氧氟沙星按左氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。