氧氟沙星注射液

本品主要成份为氧氟沙星。

本品为淡黄或淡黄绿色的澄明液体。

本品用于敏感菌引起的：

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

静脉滴注。成人常用量：

1、支气管感染、肺部感染：一次0.3g（3支），一日2次，疗程为7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.2g（2支），一日2次，疗程为5-7日。复杂性尿路感染：一次0.2g（2支），一日2次，疗程为10-14日。

3、前列腺炎：一次0.3g（3支），一日2次，疗程为6周。衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g（3支），一日2次，疗程为7-14日。

4、单纯性淋病：一次0.4g（4支），单剂量。

5、伤寒：一次0.3g（3支），一日2次，疗程为10-14日。铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g（4支），一日2次。

2ml：0.1g。

遮光，密闭保存。

中国药典2000年版2004年增补版。

1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多行性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，注射部位刺激症状，多属轻度，并呈—过性。

对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

3、本品与环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细菌色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

1、本品每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟。

2、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

4、肾功能减退时，需根据肾功能调整给药剂量。

5、应用本品时应避免暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

7、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

8、动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女需暂停哺乳。

9、本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

10、老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

1、取本品10ml，置水浴上蒸于，取残渣适量，加丙二酸约30ml与醋酐约10滴，在水浴中加热5-10分钟，溶液显红棕色。

2、取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含5μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在293nm的波长处有最大吸收。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

4、取鉴别（1）项下残渣显有机氟化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

1、pH值：应为3.5-5.5（中国药典2000年版二部附录ⅥH）。

2、颜色：取本品适量，加水制成每1ml中含氧氟沙星2mg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在450nm的波长处测定吸收度，不得过0.03。

3、有关物质：取本品适量，加0.1mo/L盐酸溶液制成每1ml中含氧氟沙星1ml的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.01mg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的方法，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%；再取上述两种溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积。

4、热原：取本品，用氯化钠注射液稀释制成每1ml含氧氟沙星2mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg注射10ml，应符合规定。

5、无菌：取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪH），应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L枸橼酸溶液（用三乙胺调节pH至4.0）-乙腈（79:21）为流动相；检测波长为293nm；理论板数按氧氟沙星峰计算，应不低于2000。

2、测定法：精密量取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取氧氟沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）应为标示量的90.0%-110.0%。