注射用阿莫西林钠克拉维酸钾

本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和克拉维酸5：1。

本品为白色或类白色粉末。

本品适用于产β-内酰胺酶的敏感菌所致的下列感染：

1、上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。

2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。

3、泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。

4、皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染等。

5、其它感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。

静脉注射。本品成人和12岁以上儿童每次1.2g，3个月-12岁儿童每次每公斤体重30mg，溶于50-100ml生理盐水（新生儿酌减），静脉滴注30分钟，每日2-3次。疗程一般7-14天。

（1）0.3g（C16H19N3O5S0.25g与C8H9NO30.05g）；（2）0.6g（C16H19N3O5S0.5g与C8H9NO30.1g）；（3）1.2g（C16H19N3O5S1g与C8H9NO30.2g）。

密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

不良反应发生率与阿莫西林相似，观察到的不良反应有：

1、少数患者可见恶心、呕吐、腹泻、软便、食欲不振、胃肠胀气等胃肠道反应，对症治疗后可继续给药。

2、偶见荨麻疹和皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗。

3、可见过敏性休克、血管神经性水肿、药物热和哮喘等。

4、偶见血清氨基转移酶升高、尿素氮升高、一过性阻塞性黄疸、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

5、文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。

对本品及其他青霉素类药物过敏者、传染性单核细胞增多症患者禁用。

1、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄。因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（T_1/2β）延长，毒性也可能增加。

2、本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5、本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6、氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7、本品可加强华法林的作用。

8、氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

1、患者每次开始使用本品前，必须先进行青霉素皮试。

2、对头孢菌素类药物过敏者。严重肝功能障碍者，中度和严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3、本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应发生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

4、本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。

5、肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加用本品1次。

6、对怀疑为伴梅毒损害的淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

7、长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

8、对实验室检查指标的干扰：①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

9、本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。

10、本品不宜肌内注射。

11、本品在含有葡萄糖，葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。

12、本品溶液在体外不可与血制品.含蛋白质的液体（如水解蛋白等）混合，也不可与静脉脂质乳化液混合

13、本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。

14、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4-1/3，故孕妇禁用。本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

15、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

16、老年用药：患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

17、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

张顺辰，张红新通过对小儿热速清口服液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗急性化脓性扁桃体炎的临床观察，得出结论在阿莫西林钠克拉维酸钾的基础上加用小儿热速清口服液治疗急性化脓性扁桃体炎的疗效和安全性均较好。（《中国药房》,2015,26(27):3777-3779.）

1、取本品1瓶，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解并制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）10mg的溶液，作为供试品溶液；取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10-15分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）10mg和克拉维酸2mg

的溶液，作为对照品溶液；另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10-15分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）、克拉维酸和头孢克洛各约5mg的溶液，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各

2μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以乙酸乙-乙醚-二氯甲烷甲酸（5：4：5：4）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。系统适用性溶液应显三个清晰分离的斑点；供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、碱度：取本品，加水制成每1m中约含0.1g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为8.0-10.0。

溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）50mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓;如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

2、有关物质：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）2mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，加流动相A定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）40μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶（A型）为填充剂；流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0），流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mo/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0）-乙腈（20：80）；检测波长为230nm;先以流动相A流动相B（98：2）等度洗脱，待阿莫西林洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟，取阿莫西林克拉维酸系统适用性对照品，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，取20μl注人液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍(2.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的35倍（7.0%），供试品溶液色谱图中小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰忽略不计。

3、水分：取本品适量，照水分测定法(通则0832第一法1)测定，含水分不得过4.0%。

4、不溶性微粒：取本品3份，分别用微粒检查用水制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒;标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含1.0μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg本品中含内毒素的量应小于0.25EU。

6、无菌：取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠7.8g，加水900ml使溶解，用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1，加水稀释至1000ml）-甲醇（95：5）为流动相；检测波长为220nm。取阿莫西林克拉维酸系统适用性对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。

3、测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，糟密称取适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）0.5mg的溶液，作为供试品溶液，立即精密量取20μl注人液相色谱仪，记录色谱图。另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）0.5mg、克拉维酸0.1mg的混合溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C₁₆H₁₉N₃O₅S和C₈H₉NO₅的含量。

4、本品为阿莫西林钠与克拉维酸钾[阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）与克拉维酸（C₈H₉NO₅）标示量之比为5：1]均匀混合制成的无菌粉末。按无水物计算，每1mg中含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）与和克拉维酸（C₈H₉NO₅）分别不得少于660μg和132μg；按平均装量计算，含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）和克拉维酸（C₈H₉NO₅）均应为标示量的90.0%-110.0%。