注射用氨甲环酸

本品的主要成分为E-氨甲环酸。

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

1、本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

2、本品尚适用于：

（1）前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。

（2）用作组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物。

（3）人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。

（4）病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血。

（5）中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。

（6）治疗遗传性血管神经水肿，可减少其发作次数和严重程度。

（7）血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。

（8）防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

（9）溶栓过量所致的严重出血。

1、静脉滴注。一般成人一次0.25-0.5g，必要时可每日1-2g，分1-2次给药。根据年龄和症状可适当增减剂量，或遵医嘱。

2、为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。

0.5g。

避光、干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-1（X-002）-2006Z。

1、本品不良反应较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血；尚有腹泻、恶心及呕吐；较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验，视觉、视野和眼底）。

2、严重不良反应：据报道，有出现休克的报告，因此，应密切观察，一旦出现，应立即停药，给予对症处置。

对本品中任何成份过敏者禁用。

1、与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。

2、与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用，有增加血栓形成的危险。

1、应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性，对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死），宜慎用。

2、本品可致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

3、与其他凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，应警惕血栓形成，一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。

4、本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成。影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时，如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。

5、宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。

6、慢性肾功能不全时，用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。

7、治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该实验且无可靠参考文献。

9、儿童用药：未进行该实验且无可靠参考文献。

10、老年用药：一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量，或遵医嘱。

11、药物过量：未进行该实验且无可靠参考文献。

1、取本品约0.1g，加水5ml溶解后，加茚三酮约10mg，加热，渐显蓝紫色。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集409图）一致。

1、酸碱度：取本品，加水制成每1ml中含氨甲环酸0.125g的溶液，依法测定（中国药典2005年版二部附录ⅥH），pH值应为6.0-7.5。溶液的澄清度与颜色：取本品5支，分别按标示量加注射用水制成每1ml中约含氨甲环酸50mg的溶液，溶液应澄清无色。如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2005年版二部附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。

2、Z-异构体：取本品约20mg，置分液漏斗中，用0.1mol/L硼酸溶液1.0ml使溶解，加10%（g/ml）4-氟-3-硝基三氟甲苯的二甲基亚砜溶液4.0ml，强力振摇10分钟，加0.1mol/L盐酸溶液50ml，摇匀，用三氯甲烷提取2次，每次10ml，合并三氯甲烷液，蒸干，残渣加无醇三氯甲烷4.0ml使溶解，作为供试品溶液；精密量取1m，置100ml量瓶中，用无醇三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用无醇三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定。用硅胶作填充剂；以正己烷-无醇三氯甲烷冰醋酸（120：80：1）为流动相；检测波长为420nm。理论板数按E-氨甲环酸峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%-20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。在供试品溶液的色谱图中，主峰前相邻峰的峰面积应不大于对照溶液的主峰面积的4/5倍。

3、氨甲苯酸：取本品0.10g，加水溶解并稀释至100ml，照紫外可见分光光度法（中国药典2005年版附录ⅣA），在270nm的波长处测定吸光度，吸光度不得过0.01。

4、水分：取本品，照水分测定法（中国药典2005年版二部附录ⅧM第一法A）检查，含水分不得过3.0%。

5、热原：取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅪD），注射剂量按家兔体重每1kg注射10ml，应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。

1、取本品约0.25g，精密称定，加冰酷酸40ml溶解后，加结晶紫指示液1-2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mo/L）相当于15.72mg的C₈H₁₅NO₂。

2、本品为氨甲环酸的无菌冻干品，含氨甲环酸（C₈H₁₅NO₂）应为标示量的95.0%-105.0%。