注射用法莫替丁

本品适用于：

1、消化性溃疡出血。

2、应激状态时并发的急性胃黏膜损害和非甾体类抗炎药引起的消化道出血。

1、成人：

（1）静脉注射：一次20mg，每日2次，用0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液20ml进行溶解，缓慢静脉注射或与输液混合进行静脉点滴。

（2）肌内注射：一次20mg，每日2次，用注射用水1-1.5ml溶解，肌内注射。

2、儿童：剂量一般为一次0.4mg/kg，每日2次，用法同上。

1、常见不良反应有：头痛、眩晕、便秘、腹泻。

2、偶见如下不良反应：

（1）过触反应：皮疹、瘙痒、紫绀。

（2）全身反应：高热、寒颤。

（3）心血管：血压上升、心悸、面部潮红。

（4）肠胃道：轻度转氨酶増高、口干、恶心呕吐。

（5）造血系统：白细胞减少。

（6）呼吸系统：胸闷、呼吸困难。

（7）其它：失眠、月经失调。

对法莫替丁过敏者禁用、严重肾功能不全者禁用。

有报道，本品对茶碱、华法林、安定和硝苯吡啶的药代动力学有轻度影响。

1、本品会隐蔽胃癌症状，故应在排除肿瘤和食道胃底静脉曲张后再给药。

2、对于肾功能障碍的患者，会出现本品血中浓度的蓄积，所以应调整给药剂量。

3、出现皮疹或荨麻疹、红斑等不良反应时，应停药就医。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用；哺乳妇女使用时应停止授乳。

5、儿童用药：婴幼儿慎用。

6、老年用药：老年患者慎用。

7、药物过量：过量使用（8mg/d），可引起血清催乳素升高，出现乳房疼痛、敏感及肿胀，停药后上述症状消失。

1、郭锡华通过对注射用法莫替丁配成输液后的稳定性考察，得出结论注射用法莫替丁与上述两种注射液配伍的输液，可在室内常温不避光条件下12h内应用。（海峡药学,2013,25(07):47-48.）

2、陈琪通过对注射用法莫替丁细菌内毒素检查法研究，得出结论细菌内毒素检查法用于注射用法莫替丁热源检查可靠适用。（中国医药导报,2011,8(35):31-33.）

3、韩巧玲，侯红存等，通过对注射用法莫替丁有关物质测定方法研究，得出结论HPLC操作方便，检测所用样品少、浓度低、专属性强、准确度高，适合用于注射用法莫替丁有关物质的测定。（现代中西医结合杂志,2011,20(31):3982-3984.）

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5支，分别加水2ml使溶解，溶液均应澄清无色。

2、酸度：取本品1支，加水20ml，振摇使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为4.5-6.0。

3、有关物质：取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用含量测定项下的磷酸盐缓冲液稀释制成每1ml中约含法莫替丁5μg的溶液，作为对照溶液。照法莫替丁有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

4、干燥失重：取本品约0.3g，精密称定，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg法莫替丁中含内毒素的量应小于5.0EU。

6、无菌：取本品，用0.9%无菌氯化钠溶液溶解，经薄膜过滤法处理，用0.1%蛋白胨溶液100ml冲洗，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（KromasilC₁₈，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以法莫替丁有关物质项下的流动相为流动相；检测波长为270nm；流速为每分钟1.5ml；柱温为35℃。取法莫替丁有关物质项下的系统适用性溶液20μl注人液相色谱仪，记录色谱图。调节流动相比例，使法莫替丁色谱峰的保留时间约为10分钟，杂质Ⅰ峰和杂质Ⅱ峰相对法莫替丁峰的保留时间约为0.7和1.2。理论板数按法莫替丁峰计算不低于5000，法莫替丁峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

3、测定法：取装量差异项下内容物，混匀，精密称取适量（约相当于法莫替丁25mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解，用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠13.6g，置900m水中，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0±0.1，加水至1000ml，摇匀，取930ml与乙腈70ml混合，即得）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取法莫替丁对照品适量，精密称定，加甲醇适量溶解，用上述磷酸盐缓冲液稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、本品为法莫替丁的无菌冻干品。按平均装量计算，含法莫替丁（C₈H₁₅N₇O₂S₃）应为标示量的90.0%-110.0%。