注射用福莫司汀

本品的主要成分为福莫司汀。

本品为淡黄色冻干块状物。

本品适用于治疗原发性恶性脑肿瘤和播散性恶性黑色素瘤（包括脑内部位）。

本品必须在医生严格指导下用药，在使用前立即配制溶液。溶液一经配制，必须在避光条件下给予；静脉输注控制在1小时以上。用4ml安瓿瓶内的无菌乙醇溶液将福莫司汀瓶中的内容物溶解，然后计算好用药剂量，将溶液用250ml5%等渗葡萄糖稀释后，用于静脉输注。

1、单一药剂化疗包括：

（1）诱导治疗：每周一次连续三次后，停止用药4-5周。

（2）维持治疗：每三周治疗一次。通常使用剂量100mg/m²。

2.联合化疗：去掉诱导治疗中的第三次给药，剂量维持100mg/m²。

208mg。

遮光，密封，在2-8℃保存，新配制的溶液必须立刻使用。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH32102005。

1、不良反应主要是对血液学方面的影响。表现为血小板减少（40.3%）和白细胞减少（46.3%），发生时间较晚，最低水平分别在首剂诱导治疗后的4-5周和5-6周出现。若在注射用福莫司汀治疗前，进行过化学治疗及/或本品与其它可以诱导造血毒性的药物联合应用时，会增加血液系统的不良反应。

2、常见中度恶心及呕吐（46.7%），多出现在注射后2小时内。此外见于氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素中有中度的、暂时性、可逆性的增高（29.5%）。

3、少见的不良反应有发热（3.3%）、注射部位静脉炎（2.9%）、腹泻（2.6%）、腹痛（1.3%）、尿素暂时性增加（0.8%）、瘙痒（0.7%）、暂时性、可逆性的神经功能障碍（意识障碍、感觉异常、失味症）（0.7%）等。

4、与达卡巴嗪联合应用时（参见药物的相互作用），观察到有极少发生的肺毒性（急性成年人呼吸抑制综合症）。

1、怀孕期及哺乳期妇女。

2、禁用于合并使用黄热病疫苗和采用苯妥英钠作为预防治疗（见药物的相互作用）。

3、本品通常不推荐与减毒活疫苗联合使用。

与所有细胞毒药物有相同的相互作用：

1、因为肿瘤增加了血栓的危险，通常采用抗凝血治疗。肿瘤病例中血液凝固性存在很大的个体间差异，从而增加了口服抗凝血剂与抗肿瘤化疗之间相互作用的不测事件。因此，如若决定患者口服抗凝血剂治疗，需要增加INR检验的次数。

2、联合用药禁忌

（1）苯妥英钠（为了预防某些抗肿瘤药物诱发的惊厥时应用）：应用阿霉素、柔红霉素、卡铂、顺铂、卡莫司汀、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨蝶呤时，由于细胞增殖抑制剂导致苯妥英钠在消化道吸收的减少，从而诱发惊厥的发作。可短时间与抗惊厥的苯二氮卓类药合用。

（2）黄热病疫苗引致广泛致命的疫苗疾病的危险。

3、联合用药需考虑

（1）环孢菌素（阿霉素、依托泊苷）：可能有过度的免疫抑制，导致淋巴组织增生的危险性。

（2）免疫抑制剂（由环孢菌素外推法得出）：过度的免疫抑制，导致淋巴细胞增生的危险性。

4、本品与达卡巴嗪特定的相互作用：当本品与大剂量达卡巴嗪在同一天同时应用时偶尔会发生肺毒性（急性成年人呼吸窘迫综合症），注意避免此种给药方法。

应根据下述推荐方法进行联合用药：

（1）诱导治疗：福莫司汀100mg/m²/天，在第1天和第8天。达卡巴嗪250mg/m²/天，在第15，16，17和18天。5周的治疗休息期。

（2）维持治疗：福莫司汀100mg/m²/天，在第1天。达卡巴嗪250mg/m²/天，在第2，3，4，5天。

1、不推荐将本品用于过去4周内接受过化疗（或6周内用过亚硝基脲类药物治疗）的患者。

2、只有患者在血小板和/或粒细胞计数分别等于或大于100，000/mm³和2，000/mm³的情况才考虑使用本品。

3、每次新给药前，均需进行血细胞计数，并根据血液学状态调整用药剂量。下表可作指导：血细胞计数>100，000，粒细胞计数>2，000给药量100%；100，000≥血细胞计数>80，000；2，000≥粒细胞计数＞1，500给药量75%；1，500≥粒细胞计数＞1，00050%；血细胞计数≤80，000，粒细胞计数≤1，000，推迟治疗。

4、建议从诱导治疗开始和维持治疗开始之间，推荐的间隔期是8周，每两次维持治疗周期之间，间隔期是3周。

5、只有在血小板和/或粒性白细胞计数分别达到100，000/mm³和2，000/mm³时，才考虑进行维持治疗。

6、建议在诱导及其后治疗期间进行肝功能检查。

7、配制的溶液应避免接触皮肤和粘膜，以及任何药物溶液吸收的可能性，建议配制溶液时戴口罩和保护手套，如果意外溅出，用水彻底冲洗。

8、污染的物品应在保证安全的条件下予以废弃。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：已知亚硝基脲类有潜在的致突变性和致癌性，故孕期及哺乳期禁用。

10、儿童用药：目前未对儿童进行本品研究的资料。不推荐使用。

11、老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

11、药物过量：目前尚无特效的解毒剂，需加强血液学监控。

杨玉敏，窦媛媛等，通过研究高效液相色谱法测定注射用福莫司汀有关物质和含量，得出结论该法简便、快速，结果准确、可靠，重复性好，可用于注射用福莫司汀含量测定及有关物质检查。（解放军药学学报,2011,27(06):535-536+539.）