注射用前列地尔

本品的主要成分为前列地尔。

本品为白色疏松块状物或粉末。

本品适用于心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。亦可用于治疗慢性动脉闭塞症如血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化症所致的肢体慢性溃疡，微血管循环障碍所致的四肢静息性疼痛；并可作为血管移植术后的抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成（本品能用于小儿先天性动脉导管未闭症的手术前治疗，用以缓解低氧血症保持导管血流以等候时机手术治疗）。

1、静脉滴注，溶于250ml或500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。

2、心肌梗死，每日剂量100-200μg，重症可适当增加，但不得超过400μg。

3、用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，每日剂量100-200μg。

4、视网膜中央静脉血栓，一日100-200μg。

（1）20μg；（2）30μg；（3）80μg；（4）100μg；（5）200μg。

密封，遮光，阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、休克：为最严重反应，但偶见。注射时应注意观测，发现异常立即停药，并采取相应措施。

2、注射部位：偶见发红、硬结、瘙痒或局部血管疼痛。

3、循环系统：有时发现胸闷、面红、心悸、头晕或血压下降，一旦出现，停药即消失。心衰患者可能加重心衰症状。

4、消化系统：可出现食欲不振、呕吐、腹胀、便秘等症状，偶有ALT、AST上升等肝功能异常。

5、精神和神经系：头晕、头痛、疲劳，偶见发麻。

6、皮肤：偶见荨麻疹或皮疹、瘙痒感。

7、血液系统：偶见白细胞减少、嗜酸细胞增多。

1、对本品过敏者禁用。

2、严重心衰或心功能不全患者禁用。

3、妊娠或可能妊娠的妇女禁用。

1、本品可增强降压药和血小板聚集抑制剂的作用。

2、本品稀释后2小时内必须使用，残留液不能再用；不能使用冻结的药品。

3、本药与磷酸二酯酸抑制剂有很好的协同作用，可相互加强疗效、细胞内cAMP倍增。

4、本制剂不能与输液以外的药品相混合使用，如避免与血浆增溶剂（右旋糖酐、明胶制剂）等混合。

1、下列患者慎用：心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎者曾报道使病情恶化。

2、本品仅是对症治疗，缓解慢性动脉闭塞症或脉管炎的临床症状，如静息性肢痛或慢性下肢溃疡的促进愈合。停药后有复发的可能。

3、注射时，局部有疼痛、肿胀感觉，若有发烧、瘙痒感时，应及时减慢输入速度。

4、当药品性状发生改变时禁止使用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。

6、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

7、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

8、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、溶液的澄清度：取本品1瓶，加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含前列地尔20μg的溶液，依法检查（通则0902第一法），溶液应澄清。

2、前列腺素A₁：取本品适量，精密称定，加25%乙醇溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含前列地尔0.1mg的溶液，作为供试品溶液;另取前列腺素A₁杂质对照品适量，精密称定，加25%乙醇溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含3μg的溶液作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与前列腺素A₁杂质对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含前列腺素A₁不得过前列地尔标示量的3.0%。

3、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过1.5%。

4、含量均匀度：以含量测定项下分别测定的10瓶结果计算，限度为±20%，应符合规定（通则0941）。

5、异常毒性：取本品，加氯化钠注射液溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，依法检查（通则1141），按静脉注射法给药，应符合规定。

6、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1μg前列地尔中含内毒素的量应小于0.25EU。

7、无菌：取本品，用适宜溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取本品10瓶，分别精密加入25%乙醇溶液1ml，振摇使内容物溶解完全，作为供试品溶液；另取前列地尔对照品适量，精密称定，加25%乙醇溶液溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相当的溶液，作为对照品溶液。前列地尔含量测定项下的色谱条件，取对照品溶液与有关物质项下的前列腺素A₁杂质对照品溶液各适量，按（1:5）的比例混合，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，调整色谱系统，使前列地尔峰的保留时间约为11-13分钟，前列地尔峰与前列腺素A₁峰之间的分离度应大于4.0。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积分别计算每瓶的含量及10瓶的平均含量，即得。

2、本品为前列地尔与适量赋形剂制成的无菌冻干品。按平均含量计算，含前列地尔（C₂₀H₃₄O₅）应为标示量的90.0%-110.0%。