氨基己酸注射液

本品主要成分为6-氨基己酸。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。

1、前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶或尿激酶过量引起的出血。

2、弥漫性血管内凝血（DIC）晚期，以防继发性纤溶亢进症。

3、可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。

4、可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著；对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。

5、局部应用：0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血；拨牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口；亦可用5%-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。

1、因本品排泄快，需持续给药才能维持有效浓度，故一般皆用静脉滴注法。

2、本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。

3、对外科手术出血或内科大量出血者，迅速止血，要求迅速达到上述血液浓度。

4、初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理盐水或5%-10%葡萄糖溶液中，于15-30分钟滴完。持续剂量为每小时1g，可口服也可注射。维持12-24小时或更久，依病情而定。

（1）10ml：2g；（2）20ml：4g。

密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、本药有一定的副作用，剂量增大，不良反应增多，症状加重。而且药效维持时间较短，现已逐渐少用。

2、常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时，尤易发生。快速静注可出现低血压、心动过速、心律失常，少数人可发生惊厥及心脏或肝脏损害。大剂量或疗程超过四周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿，甚至肾功能衰竭等，停药后可缓解恢复。

3、本品从尿排泄快，尿浓度高，能抑制尿激酶的纤溶作用，可形成血凝块，阻塞尿路。因此，泌尿科术后有血尿的患者应慎用。

4、易发生血栓和心、肝、肾功能损害，有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1、尿道手术后出血的病人慎用。

2、有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者忌用。

3、肾功能不全者慎用。

1、本品即刻止血作用较差，对急性大出血宜与其他止血药物配伍应用。

2、本品不宜与止血敏混合注射。

1、本品排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。

2、有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血（DIC）同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用，疗效不如单独应用肝素者。近来认为，两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期，血液呈高凝趋势，继发性纤溶尚未发生，不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时，肝素与抗纤溶药可考虑并用。

3、链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗，故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。

4、本品不能阻止小动脉出血，术中有活动性动脉出血，仍需结扎止血。

5、使用避孕药或雌激素的妇女，服用氨基己酸时可增加血栓形成的倾向。

6、本品静脉注射过快可引起明显血压降低，心动过速和心律失常。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害，孕妇慎用。

8、药物过量：本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析可清除本品。

1、取本品0.2ml，加水5ml，加茚三酮约5mg，加热，溶液应显蓝紫色。

2、取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取氨基己酸对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

1、pH值：应为7.0-8.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液，作为对照溶液。另取氨基己酸与亮氨酸各约10mg，置同一25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇水冰醋酸（60:20:20）为展开剂，展开后，晾干，喷以0.2%茚三酮溶液[取茚三酮0.2g，加正丁醇2mol/L醋酸溶液（95:5）100ml使溶解，即得]，在100-105℃加热15分钟，检视，对照溶液应显一个清晰的斑点，系统适用性溶液应显示两个明显的斑点，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液主斑点比较，不得更深（0.5%）。

3、己内酰胺：精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；另取己内酰胺对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2g的溶液，摇匀，作为对照品溶液；另取本品适量，置105℃加热24小时，用水稀释制成每1ml中约含氨基己酸10mg的溶液，摇匀，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，取磷酸二氢钾10g，加溶剂（取已烷磺酸钠0.5g，加水溶解并稀释至1000ml，即得）600ml使溶解，加甲醇250ml混匀后，用磷酸调节pH值至2.2，用上述溶剂稀释至1000ml作为流动相，检测波长为210nm。取系统适用性溶液20μl，注入液相色谱仪,己内酰胺峰与相邻色谱峰的分离度应符合要求；再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与己内酰胺峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过氨基已酸标示量的0.15%。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg氨基己酸中含内毒素的量应小于0.016EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、精密量取本品适量（约相当于氨基已酸0.2g），加甲醛溶液5ml，摇匀，加乙醇20ml与酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定；另取新沸过的冷水15ml，加甲醛溶液5ml与乙醇20ml作空白试验校正，即得。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于13.12mg的C₆H₁₃NO₂。

2、本品为氨基己酸的灭菌水溶液。含氨基己酸（C₆H₁₃NO₂）应为标示量的95.0%-105.0%。