氨甲环酸注射液

本品主要成分为氨甲环酸。

本品为无色的澄明液体。

1、本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

2、用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。

3、用作组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物。

4、用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。

5、用于中枢神经病变轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。

6、用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。

7、血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。

8、用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

静脉注射或滴注：一次0.25-0.5g，一日0.75-2g。静脉注射液以25%葡萄糖液稀释，静脉滴注液以5%-10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血，可参考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血时，剂量可酌情加大。

（1）2ml：0.1g；（2）2ml：0.2g；（3）5ml：0.25g；（4）5ml：0.5g；（5）10ml：1.0g。

遮光，密闭（10-30℃）保存。

中国药典2015年第二版。

本品不良反应较6-氨基己酸为少。

1、偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。

2、可有腹泻、恶心及呕吐。

3、较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。

4、由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。

对本品中任何成分过敏者禁用。

1、口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危险。

2、与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。

1、慎用：

（1）对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）慎用。

（2）由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

2、本品与其他凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。

3、慢性肾功能不全时，本品用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。

4、宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。

5、本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。

6、治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。

7、本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。

8、必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验、视觉、视野和眼底）。

9、老年用药：一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量，或遵医嘱。

1、李海涛通过进行氨甲环酸注射液对高血压脑出血患者血肿再扩大的临床效果研究，得出结论氨甲环酸注射液用于治疗高血压脑出血患者血肿再扩大病临床效果明显，有效促进神经功能恢复，在临床中存在广泛的应用价值。（首都食品与医药，2018，25（22）：41.）

2、刘轶君、刘铸、关键通过进行氨甲环酸注射液在防治高血压脑出血患者血肿再扩大中的应用研究，得出结论氨甲环酸注射液治疗可有效防治HCH患者的血肿及其再扩大，有利于患者神经功能恢复，且具有良好的安全性。（临床和实验医学杂志，2018，17（01）：70-73.）

1、取本品2ml，加水3ml稀释后，加茚三酮约10mg，加热，渐显蓝紫色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品适量（约相当于氨甲环酸0.5g），加乙醚2ml摇匀，再加甲醇5ml，摇匀，放置至析出结晶，滤过，结晶置105℃干燥，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集409图）一致。

1、pH值：应为6.5-8.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品适量，加水稀释制成每1ml中约含氨甲环酸10mg的溶液，作为供试品溶液。照氨甲环酸有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约1.2的环烯烃峰面积乘以校正因子0.005后，不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），氨甲苯酸峰面积乘以校正因子0.006后，不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），相对保留时间约1.5的z-异构体杂质峰面积乘以校正因子1.2后，不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），环烯烃、氨甲苯酸、Z-异构体峰面积分别乘以校正因子后与其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg氨甲环酸中含内毒素的量应小于0.15EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.23%十二烷基硫酸钠溶液（取磷酸二氢钠18.3g，加水800ml溶解，加三乙胺8.3ml混匀后，再加十二烷基硫酸钠2.3g，振摇使溶解，用磷酸调节pH值至2.5，加水至1000ml，摇匀）-甲醇（60:40）为流动相；检测波长为220nm。取氨甲环酸与氨甲苯酸，加水溶解并稀释制成每1ml中含氨甲环酸0.2mg与氨甲苯酸2μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，调节流速使氨甲环酸峰保留时间约为13分钟，氨甲环酸峰与氨甲苯酸峰的分离度应大于5.0。

2、测定法：精密量取本品适量（约相当于氨甲环酸0.1g），置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20ml注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨甲环酸对照品，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为氨甲环酸的灭菌水溶液。含氨甲环酸（C₈H₁₅NO₂）应为标示量的95.0%-105.0%。