颠茄磺苄啶片

本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、颠茄流浸膏。

本品为类白色片。

本品用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。

1、口服，2-5岁：一次1-2片；5-12岁：一次2-4片。

2、第一天3次，以后一日2次；1-5日为一个疗程，继续服用需遵医嘱。

每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g、甲氧苄啶80mg、颠茄流浸膏8mg。

遮光、密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-1005）-2002。

1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。

2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。

5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。

6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。

7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生难辩梭状芽胞菌肠炎，此时需停药。

8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

10、口干，视力模糊，心率加快，皮肤潮红，眩晕等。严重者可有瞳孔散大、兴奋、烦躁。

1、对SMZ和TMP过敏者禁用。

2、由巨幼红细胞性贫血患者禁用。

3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

4、新生儿及2个月婴儿禁用。

5、重度肝肾功能损害者禁用。

6、青光眼、眼内压高患者禁用。

7、心动过速，患者禁用。

8、前列腺肥大患者禁用。

9、幽门梗阻者禁用。

1、合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2、不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。

3、下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

4、与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

5、与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。

6、与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。

7、与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8、与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。

9、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加，多见于较长时间服用本药时。

10、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。

11、本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。

12、磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。

13、本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。

14、本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。

15、利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。

16、不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

17、不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

18、避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。

1、交叉过敏反应：对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

2、肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。

3、肾脏损害：可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。

4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

5、胃与十二指肠溃疡及心力衰竭患者慎用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%，药物可能对婴儿产生影响。本品的葡萄酒-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。故哺乳期妇女不宜应用本品。

7、儿童用药：由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。

8、老年用药：老年患者用本品时发生严重不良反应的机会增加；如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生，因此老年患者宜避免使用，确有指征时需权衡利弊后决定。

9、药物过量：本品的血浓度不应超过200ug/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3-6mg肌注，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。长期过量服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时，患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5-15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止。

1、取本品的细粉适量（约相当于磺胺甲恶唑100mg），加稀盐酸5ml，缓缓煮沸使溶解，放冷，过滤，取滤液2ml，显芳香第一胺的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。

2、取本品的细粉适量（约相当于甲氧苄啶50mg），加稀硫酸10ml，微热溶解后，放冷，过滤，滤液加碘试液0.5ml，即产生棕褐色沉淀。

3、取本品的细粉适量（约相当于颠沛流浸膏20mg），加乙醇10ml，研磨浸取，滤过，蒸干，加1%硫酸溶液5ml，使溶解，滤过，加氨试液使成碱性，用氯仿提取3次，每次2ml，合并氯仿液，蒸干，残渣显托烷生物碱类的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。

应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、系统适应性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-乙腈-三乙胺（80：20：0.2）用醋酸调pH5.9±0.1为流动相：检测波长为240nm。理论板数按磺胺甲恶唑峰计算应不低于3000。磺胺甲恶唑与甲氧苄啶的分离度应大于1.5。

2、对照品溶液的制备：精密称取磺胺甲恶唑对照品约150mg与甲氧苄啶对照品约30mg，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。

3、供试品溶液的制备：取本品研细，精密称取适量（约相当于磺胺甲恶唑150mg与甲氧苄啶30mg）置50ml量瓶中，加甲醇适量，用超声波处理10分钟，并同时振摇使溶解，放冷，加甲醇稀释至刻度，摇匀。滤过，精密量取续滤液5ml置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。

4、测定法：精密量取对照品溶液与供试品溶液各10ml，分别注入液相色谱仪，按记录色谱图外标法以峰面积分别计算磺胺甲恶唑与甲氧苄啶含量，即得。

5、本品含磺胺甲恶唑（C₁₀H₁₁N₃O₃S）应为标示量的95.0%-105.0%；含甲氧苄啶（C₁₄H₁₈N₄O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。