对乙酰氨基酚注射液

本品主要成分为对乙酰氨基酚。

本品为无色或几乎无色略带黏稠的澄明液体。

1、本品用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。

2、本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。

3、本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

1、肌内注射。一次0.15g-0.25g。本品不宜长期应用，退热疗程一般不超过3天，镇痛不宜超过10天。

2、本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

（1）1ml：0.075g；（2）1ml：0.15g；（3）2ml：0.15g；（3）2ml：0.25g。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少。偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等，很少引起胃肠道出血。

2、有报道，极少数患者使用对乙酰氨基酚可能出现致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、StevensJohnson综合征（SJS）、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。当出现皮疹或过敏反应的其他征象时，应立即停用本品并咨询专科医生。

3、过量使用对乙酰氨基酚可引起严重肝损伤。

1、对本品过敏者及严重肾功能不全者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于管状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的冶疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/岀血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

1、在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者。长期使用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。

2、本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。

3、与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。

4、长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。

5、本品与抗病毒药齐多夫定（Zidovudine）合用时，可增加其毒性，应避免同时应用。

1、严重肝损伤：超剂量使用对乙酰氨基酚可引起严重肝损伤，故本品用量应严格按说明书应用；长期用药应定时检查肝生化指标。用药期间如发现肝生化指标异常或出现全身乏力、食欲不振、厌油、恶心、上腹胀痛、尿黄、目黄、皮肤黄染等可能与肝损伤有关的临床表现时，应立即停药并就医，建议对乙酰氨基酚口服一日最大量不超过2g。

2、过敏体质者慎用，对本品过敏者禁用。

3、应尽量避免合并使用含有对乙酰氨基酚或其他解热镇痛药的药品，以避免药物过量或导致毒性协同作用。

4、N-乙酰半胱氨酸是对乙酰氨基酚中毒的拮抗药，宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时疗效较差。

5、交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应，但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数（＜5%）可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。

6、下列情况应慎用：

（1）乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险。

（2）肾功能不全，虽可偶用，但如长期应用，有增加肾脏毒性的危险。

7、在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。

8、对实验室检查的干扰：

（1）血糖测定，应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响。

（2）血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值。

（3）尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）测定，应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响。

9、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性C0X-2抑制剂合并用药。

10、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

11、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

12、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

13、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

14、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

15、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

16、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用本品后在乳汁中可达一定浓度，但在哺乳婴儿尿中尚未发现本品或本品代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。

17、儿童用药：3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全，应避免使用。本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

18、老年用药：老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。

19、药物过量：药物过量，包括中毒量时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续24小时。2-4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸，或肾功能损害，如少尿、血肌酐升高。第3-5天肝功能异常可达高峰，第4-6天可出现明显的肝功能衰竭，肾小管坏死，甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸（开始时按体重给予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次；病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴）或口服蛋氨酸，对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如静脉输液和/或利尿以促排泄，以及血液透析。

1、取本品，照对乙酰氨基酚项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为4.5-6.5（通则0631）。

2、有关物质：临用新制。精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含对乙酰氨基酚2.5mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另精密称取对氨基酚对照品适量加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，检测波长为245nm，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对氨基酚保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含对氨基酚不得过对乙酰氨基酚标示量的0.1%，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L醋酸铵溶液-甲醇（85:15）为流动相；检测波长为257nm。理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000，对乙酰氨基酚峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含对乙酰氨基酚0125mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对乙酰氨基酚对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为对乙酰氨基酚的灭菌水溶液。含对乙酰氨基酚（C₈H₉NO₂）应为标示量的95.0%-105.0%。