二甲苯磺酸拉帕替尼片

本品主要成分为二甲苯磺酸拉帕替尼。

本品为黄色片剂。

本品用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。

推荐剂量为1250mg，每日1次，第1-21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1-14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

无。

密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥，皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。

2、其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、瘙痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。

3、当病患出现二级（New York Heart Association，NYHA class2）以上的心脏左心室搏出分率（Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF）下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。

4、由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。

在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3-7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100mg，每日2次，3d后改为每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运底物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。

尚不明确。