氟马西尼注射液

本品主要成份为氟马西尼。

本品为无色的澄明液体。

本品用于逆转苯二氮卓类药物所致的中枢镇静作用：

1、终止用苯二氮卓类药物诱导及维持的全身麻醉。

2、作为苯二氮?药物过量时中枢作用的特效逆转剂。

3、用于鉴别诊断苯二氮?类、其他药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷。

1、可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理盐水稀释后注射，稀释后应在24小时内使用。

2、终止用苯二氮卓类药物诱导及维持的全身麻醉：推荐的初始剂量为15秒内静脉注射0.2mg。如果首次注射后60秒内清醒程度未达到要求，则追加给药0.1mg，必要时可间隔60秒后再追加给药一次，直至最大总量1mg，通常剂量为0.3-0.6mg。

3、作为苯二氮卓类药物过量时中枢作用的特效逆转剂：推荐的首次静脉注射剂量为0.3mg。如果在60秒内未达到所需的清醒程度，可重复使用直至患者清醒或达总量2mg。如果再度出现昏睡，可以每小时静脉滴注0.1-0.4mg药物，滴注的速度应根据所要求的清醒程度进行个体调整。在重症监护情况下，对大剂量和/或长时间使用苯二氮?类药物的病人只要缓慢给药并根据个体情况调整剂量并不会引起戒断症状。如果出现意外的过度兴奋体征，可静脉注射5mg安定或5mg咪达唑仑并根据患者的反应小心调整用量。

4、用于鉴别诊断苯二氮卓类、其他药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷：如果重复使用本品后清醒程度及呼吸功能尚未显著改善，必须考虑到苯二氮卓类药物以外的其他原因。

（1）2ml：0.2mg；（2）5ml：0.5mg；（3）10ml：1.0mg。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、少数患者在麻醉时用药，会出现面色潮红、恶心和/或呕吐。在快速注射氟马西尼后。偶尔会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。这些副作用通常不需要特殊处理。

2、在有癫痫病史或严重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓长期用药史或在有混合药物过量的情况下，使用该药有癫痫发作的报道。

3、有报道此类药物对有惊恐病史的患者可能诱发惊恐发作。

4、在混合药物过量的情况下，特别是环类抗抑郁药过量，使用本品来逆转苯二氮卓类的作用可能引起不良反应（例如惊厥和心率失常）。

5、对长期应用苯二氮卓类药物并在本品给药前刚停药或数周前停药的患者。注射本品过快可能会出现苯二氮卓类激动剂的戒断症状。缓慢注射5mg安定或5mg咪达唑仑后这些症状将消失。

1、对本品过敏患者禁用。

2、严重抗抑郁剂中毒者禁用。

3、对使用苯二氮卓类药物以控制对生命构成威胁的情况（例如用于控制严重头部损伤后的颅内压或癫痫情形）的病人禁用。

氟马西尼可阻断经由苯二氮卓类受体作用的非苯二氮卓类药物如佐匹克隆和三唑并哒嗪的作用。苯二氮卓类受体激动剂的药代动力学不受氟马西尼影响，反之亦然，酒精与氟马西尼无相互作用。

1、不推荐用于长期接受苯二氮卓类药物治疗的癫病病人。

2、使用本品时，应对再次镇静、呼吸抑制及其它苯二氮卓类反应进行监控，监控的时间根据苯二氮卓类的用量和作用时间来确定。

3、勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。

4、不推荐用于苯二氮卓类的依赖性治疗和长期的苯二氮卓类戒断综合症的治疗。

5、使用本品最初24小时内，避免操作危险的机器或驾驶机动车。

6、对于一周内大剂量使用过苯二氮卓类药物，以及/或较长时间使用苯二氮卓类药物者，应避免快速注射本品，否则将引起戒断症状，如兴奋、焦虑、情绪不稳、轻微混乱和感觉失真。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确，妊娠初期3个月内不得使用本品，哺乳期妇女慎用本品。

8、儿童用药：尚不明确。

9、老年用药：无特殊禁忌。

10、药物过量：氟马西尼使用剂量个体差异很大，即使一次静脉注射100g，也无过量症状出现。本品安全剂量为一次100mg以内。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为3.5-4.2（通则0631）。

2、有关物质：取本品，作为供试品溶液；精密量取适量，加水定量稀释制成每1ml中约含氟马西尼1μg的溶液，作为对照溶液。照氟马西尼有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（10%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg氟马西尼中含内毒素的量应小于25EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以稀磷酸溶液（取水1000ml，用磷酸调节pH值至2.0）-甲醇四氢呋喃（80:13:7）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按氟马西尼峰计算不低于3000。

2、测定法：取本品，作为供试品溶液，精密量取201注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氟马西尼对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇20ml，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为氟马西尼的灭菌水溶液。含氟马西尼（C₁₅H₁₄FN₃O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。