福辛普利钠片

本品主要成份为福辛普列钠。

本品为白色或类白色片。

本品用于治疗高血压或心力衰竭，可单独应用或与其他药物（如利尿药）合用。

口服。成人和大于12岁的儿童的用法用量如下：

1、不用利尿剂治疗的高血压患者：初始剂量为一次1片（10mg），一日1次。剂量范围为一次1-4片（10-40mg），一日1次，与进餐无关。约4周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过一日40mg，不增强降压作用。如单用本品不能充分控制血压，可加用利尿剂。

2、同时服用利尿剂治疗的高血压患者：在开始用本品前，利尿剂最好停服几天以减少血压过度下降的危险。如果经约4周的观察期后，血压不能被充分控制，可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是，如果不能停服利尿剂，则在给予本品初始剂量10mg时，应严密观察几个小时，直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压患者，尽管服用本品后血压显著降低，但在4小时至24小时之间能维持平均脑血流量。

3、心力衰竭患者：推荐的初始剂量为一日1次，一次1片（10mg），并作严密的医学监护，如果患者能很好耐受，则可逐渐增量至一次4片（40mg），一日1次。即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压症状。本品应与利尿剂合用。

4、心力衰竭的高危患者：以下患者应在医院开始治疗：严重心功能不全的患者（NYHAIV级）；对首剂低血压有特殊危险的患者，如：接受多种或高剂量利尿剂的患者（如>80mg速尿），血容量减少，血钠过少，已有低血压（收缩压<90mmHg）的患者，以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的患者。

5、老年人及肝或肾功能减退的患者无需降低剂量。

10mg。

密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05292006。

1、本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。

2、在治疗心力衰竭的试验中，与其它ACE抑制剂相同，可引起低血压，包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制剂治疗的患者发生胰腺炎在某些病例已被证明是致命的。

3、副作用的发生率和类型在年轻患者和老年患者之间无区别。

4、实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少，偶见血尿素氮轻度升高。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊娠期及哺育期妇女禁用。

1、补钾药或保钾利尿药：本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少，保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此如果同时应用这类药物应该谨慎，需要经常监测患者的血清钾。

2、抗酸药：抗酸药可能影响本品的吸收，本品和抗酸药必须分开服用，至少相隔2小时。

3、非甾体类抗炎药：非甾体类抗炎药可能影响抗高血压作用，但同时应用本品和非甾体类抗炎药（包括阿斯匹林）不增加临床明显的不良反应。

4、锂：与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。

5、其它抗高血压药：与其它抗高血压药，例如B-受体阻滞剂，甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可增加抗高血压药效。

1、低血压：

（1）与所有的ACE抑制剂相同，可能观察到低血压反应。如果发生低血压，一般在首次剂量时发生，对大多数病例，病人躺下后症状即可减轻，一旦病人血压稳定，暂时的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。

（2）与其他ACE抑制剂相同，有血压过分下降危险的病人，有时伴肾功能不全，包括充血性心力衰竭、肾血管性高血压、肾透析以及任何病因引起的水分和（或）盐耗竭的病人。对于存在以上任何一种危险因素的病人，在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量或者采取其他措施以保证有充足的体液，这些高危病人的治疗，开始时应该在严密的医疗监护下进行，进行密切的随访，特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。

2、肾功能损伤：已患充血性心力衰竭、肾血管性高血压（特别是肾动脉狭窄）和任何原因引起的水或盐耗竭的患者用ACE抑制剂治疗时，有增加发生肾功能障碍指征的危险，包括血尿素氮升高、血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变（包括尿过少/无尿）和尿分析结果异常。此时，利尿药和(或)本品的剂量应减少或停止使用。

3、类过敏症样反应：近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的患者在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此，应该避免这类联合治疗。在用硫酸聚糖吸收分离LDL时，也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中（膜翅目毒素），与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。

4、特异反应：已观察到用ACE抑制剂治疗的患者会出现血管性水肿，包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。如治疗中出现这样的症状，应停止治疗。

5、肝功能：据报道用ACE抑制剂治疗时，有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的患者应该停止用ACE抑制剂治疗。

6、高钾血症：当用ACE抑制剂治疗时，对肾功能不全、糖尿病患者和合并应用保钾利尿药、补钾剂和(或)含钾盐制剂的患者均有发展为高钾血症的危险。

7、中性粒细胞减少症：偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制，常见于肾功能不全的患者，特别当患者患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。对这类患者应该监测白细胞数。

8、手术/麻醉：ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的患者如发生低血压，一般可以用静脉补液予以纠正。

9、治疗前肾功能的检测：对高血压患者的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘，在妊娠中、晚期应用可致胎儿损害，甚至死亡。另外福辛普利拉可分布入乳汁，故本品在孕妇及哺乳期妇女中禁用。

11、儿童用药：对小儿用药的研究尚不充分。在新生儿和婴儿，有引起少尿和精神异常的危险，可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。

12、老年用药：老年患者不需减量。

13、药物过量：未见本品在人体中过量的报道，但其过量最普通的表现可能是低血压。本品难以通过血液和腹膜透析从体内排除。本品过量时，可通过扩容来纠正低血压。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、福辛普利拉：取含量测定项下的溶液作为供试品溶液；另取福辛普利钠对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液，精密量取此溶液及含量测定项下的内标溶液各5ml，加乙腈-0.2mol/L尿素溶液（20:80）至50ml，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液的色谱图中如出现与对照品溶液应的福辛普利钠色谱峰，按内标法以峰面积计算，含福辛普利钠不得过5%。

2、含量均匀度：取本品1片，置100ml量瓶中，精密加内标溶液10ml，加乙腈-0.2mol/L尿素溶液（20:80）约80ml，充分振摇使福辛普利钠溶解，加上述溶剂稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

3、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第二法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取福辛普利钠对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各20μg，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-三乙胺缓冲液（取三乙胺加磷酸5，加水至10mh，）用磷酸调节pH值至2）（65:35）为流动相，检测波长为215nm，福辛普利钠峰、内标物质峰与福辛普利钠峰间的分离度均应大于2.0。

3、内标溶液的制备：取双氯芬酸钠，加乙腈0.2mol/L尿素溶液（20:80）溶解并稀释制成每1ml中约0.15mg的溶液，摇匀，即得。

4、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于福辛普利钠5ng），置50ml量瓶中，精密加内标溶液5ml，加乙腈0.2mol/l尿素溶液（20:80）稀释至刻度，充分振摇，离心，取上清液20μl注人液相色谱仪，记录色谱图；另取经减压干燥过夜的福辛普利钠对照品适量，加乙腈0.2mol/L尿素溶液（20:80）溶解并定量稀释成每1ml中约含1.0mg的溶液，精密量取5ml，自“置50ml量瓶中”起，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

5、本品含福辛普利钠（C₂₀H₄₅NNaO₂P）应为标示量的90.0%-110.0%。