高三尖杉酯碱注射液

本品主要成分为高三尖杉酯碱。

本品为无色的澄明液体。

本品用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

1、成人常用量：静脉滴注，每日1-4mg。加5%葡萄糖注射液250-500ml，缓慢滴入3小时以上，以4-6日为一疗程，间歇1-2周再重复用药。

2、小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.05-0.1mg/kg，以4-6日为一疗程。

（1）1ml：1mg；（2）2ml：2mg。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、骨髓抑制：本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重，红细胞系列次之，对巨核细胞系列的抑制较轻。

2、消化系统：常见的症状为厌食、恶心、呕吐，少数患者可产生肝功能损害。

3、低血压：文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量＞3.0mg/m²时，部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象。

4、心脏毒性：较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期外收缩，及心电图出现S-T段变化及T波平坦等心肌缺血表现。极少数患者可出现奔马律，程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。

5、个别病人可产生脱发、皮疹。偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。

1、孕妇及哺乳期妇女禁用。

2、严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。

1、本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与疗程。

2、蒽环类抗生素有心肌毒性作用。老年患者及已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用或不用，以免增加心脏毒性。

1、白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。

2、心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。

3、下列情况也应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。

4、用药期间应密切观察下列各项：

（1）周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量1-2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象。

（2）肝肾功能。

（3）心脏体征及心电图检查。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，孕妇及哺乳期妇女禁用。

6、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

7、老年用药：由于老年患者对化疗耐受性较差，因而选用本品时亦需加强支持疗法，并严密观察各种不良反应。

8、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、取本品1ml，加碘化铋钾试液1滴，即生成橘红色沉淀。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在288nm的波长处有最大吸收。

1、pH值：应为3.5-4.5（通则0631）。

2、有关物质：取本品作为供试品溶液；另精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml含高三尖杉酯碱30μg的溶液，作为对照溶液。照高三尖杉酯碱有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（3.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg高三尖杉酯碱中含内毒素的量应小于25EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照高三尖杉酯碱含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品为高三尖杉酯碱的灭菌水溶液，含高三尖杉酯碱（C₂₉H₃₉NO₉）应为标量的90.0%-110.0%。