格列喹酮胶囊

本品主要成份为格列喹酮。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。

本品用于2型糖尿病。

餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15-180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15-30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15-30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。

30mg。

密封，阴凉干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-459（X-403）-99。

极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。

1、1型糖尿病。

2、糖尿病昏迷或昏迷前期。

3、糖尿病合并酸中毒或酮症。

4、对磺胺类药物过敏者。

5、妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。

1、与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。

2、氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

1、糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。

2、治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。

3、改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。

4、若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。

5、胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

7、儿童用药：尚不明确。

8、老年用药：尚不明确。

9、药物过量：尚不明确。

1、在含量测定项下的高效液相色谱图中，供试品与对照品的主峰保留时间应一致。

2、取本品内容物适量，加甲醇制成每1ml中含格列喹酮0.1mg的溶液，滤过，滤液照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在311nm的波长处有最大吸收，在280nm的波长处有最小吸收。将此溶液加甲醇稀释10倍后再测定，在222nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品，照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解后，用磷酸调节pH3.0）（7:3）为流动相；检测波长为311nm。理论塔板数按格列喹酮计算应不低于2000。格列喹酮与其相邻的杂质峰的分离度应符合要求。

（2）供试品溶液的制备与测定：取本品内容物适量，研细，精密称定，加流动相适量，超声15分钟，溶解放置室温后，用流动相制成每1ml中含格列喹酮1mg的溶液，摇匀，滤过，续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为预试溶液；精密量取供试品溶液适量，加流动相制成每1ml中含0.01mg的溶液，作为对照品溶液。取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分的峰高约为满量程的70-80％。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中，除2分钟前两个辅料峰处，杂质峰的峰面积总和不得大于对照溶液色谱图中主成分的峰面积。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录XC第一法），以三羟甲基氨基甲烷溶液（取三羟甲基氨基甲烷1.5g，加水1000ml，振摇使之溶解）600ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经40分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA），在316nm的波长处测定吸收度。另取经105℃干燥至恒重的格列喹酮对照品约10mg，已精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声使之溶解，用三羟甲基氨基甲烷溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置25ml量瓶中，用三羟甲基氨基甲烷溶液稀释至刻度，摇匀，同法测定吸收度。同时用空心胶囊作空白校正。计算出每粒的溶出量，限度为标示量的80％，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录IE）。

照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。

1、色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：甲醇-磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解后，用磷酸调节pH3.0）（7：3）为流动相，检测波长为311nm。理论塔板数按格列喹酮峰计算应不低于2000，格列喹酮峰与内标物峰的分离度应符合要求。

2、内标溶液的制备：取吲哚美辛，加流动相制成每1ml中约含0.8mg的溶液，摇匀，即得。

3、测定法：取经105℃干燥至恒重的格列喹酮对照品约30mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相约35ml，超声15分钟使之溶解，放置室温，精密加内标溶液10ml，加流动相稀释至刻度，摇匀，经0.45μm滤膜滤过，取续液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于格列喹酮30mg），同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。

4、本品含格列喹酮（C₂₇H₃₃N₃O₆S）应为标示量的90.0%-110.0%。