甲砜霉素颗粒

本品主要成分为甲砜霉素。

本品为颗粒剂，气芳香，味甜。

本品用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。

口服。成人一日0.25-0.5g，一日3-4次，严重感染者剂量加倍。小儿按体重一日25-50mg/kg，分4次服。

（1）5g：0.125g；（2）5g：0.25g。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-041）-2003Z。

1、可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。

2、偶见皮疹等过敏反应。

3、早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。

4、本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍贫血者罕见。

5、中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全改善。

对本品过敏患者禁用。

1、抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。

2、苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。

3、与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

4、氯霉素可拮抗维生素B₁₂的造血作用，因此两者不宜合用。

5、长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。

6、与降血糖药（如甲苯磺丁脲）合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。

7、由于本品可具有维生素B₆拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B₆与本品合用时机体对前者的需要量增加。

8、与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。

9、如在手术前或手术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。

1、患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者需定期检查网织细胞数，及时发现血液系统不良反应的发生。

2、肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应慎用并减量使用。

3、造血功能不良患者慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：由于本品可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期应尽量避免使用。本品可自乳汁分泌，对哺乳婴儿可造成包括骨髓抑制在内的不良反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。

5、儿童用药：新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故本品应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿应避免使用。

6、老年用药：老年患者肾功能有所减退，因此应在医师指导下减量用药。

7、药物过量：尚不明确。

1、取本品适量，加甲醇制成每1ml中含甲砜霉素10mg的溶液，滤过后作为供试品溶液；另取甲砜霉素对照品适量，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶CF₂₅₄薄层板上，以醋酸乙酯-甲醇（97：3）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液主斑点的荧光强度和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

2、取本品适量（相当于甲砜霉素50mg），加乙醇制氢氧化钾试液2ml使溶解，防止乙醇挥发，在水浴中加热15分钟，滤过，滤液应显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

1、酸碱度：取本品5g，加水20ml，使成均匀混悬液，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH），pH值应为6.0-7.5。

2、干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（中国药典2000年版二部附录ⅧL）。

3、其他：应符合颗粒剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IN）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（25：75）为流动相，检测波长为225nm，理论板数按甲砜霉素峰计应不低于2000。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于甲砜霉素50mg），置100ml量瓶中，加10ml甲醇，充分振摇使溶解，再加流动相振摇使完全溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲砜霉素对照品约50mg，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C₁₂H₁₈Cl₂NO₅S的含量。

3、本品含甲砜霉素（C₁₂H₁₅Cl₂NO₆S）应为标示量的90.0%-1.0%。