卡托普利缓释片

本品主要成份为卡托普利。

本品为白色或类白色片。

1、用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药合用。

2、用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。

37.5mg。

遮光，密封，在30℃以下干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-118）-2005Z。

1、较常见的有：

（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或寻麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%-10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。

（2）心悸，心动过速，胸痛。

（3）咳嗽。

（4）味觉迟钝。

2、较少见的有：

（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内逐渐减少，疗程不受影响。

（2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。

（3）血管性水肿，见于面部及手脚。

（4）心率快而不齐。

（5）面部潮红或苍白。

3、少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3-12周出现，以10-30天最显著，停药后持续2周。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

1、与利尿药同用使降压作用增高，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

2、与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

3、与潴钾药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

4、与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。

5、与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用；与β阻滞剂呈小于相加的作用。

1、胃中食物可使本品吸收减少30%-40%，故宜在餐前1小时服药。

2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。

3、下列情况慎用本品：

（1）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。

（2）骨髓抑制。

（3）脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。

（4）血钾过高。

（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。

（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。

（7）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

4、用本品期间随访检查：

（1）白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。

（2）尿蛋白检查每月一次。

5、肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。若血肌酐在3ml/dl以上者，不能应用本品。

6、用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。

7、用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。

8、用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3-0.5ml。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品能通过胎盘。孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育。孕妇禁用。

（2）本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。

10、儿童用药：曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

11、老年用药：老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

12、药物过量：逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

武岩岩通过卡托普利缓释片治疗脑出血后高血压的疗效与护理，得出结论卡托普利缓释片对脑出血后高血压的治疗具有积极意义，结合临床综合护理可进一步提高治疗效果，因此应在临床上推广。（中国现代药物应用，2018，12(20):163-164.）

1、取本品细粉适量（约相当卡托普利30mg），加氯仿10ml，充分振摇10分钟，滤过，滤液置水浴上蒸干，加甲醇5ml，摇匀，作为供试品溶液；另取卡托普利对照品加甲醇制成每1ml含2mg的溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2005年版二部附录VB）试验，吸收上述两种溶液各5μl，喷以显色剂（取1，10-菲罗啉0.15g，置100ml量瓶中，加2mol/L硫酸溶液4ml，硫酸铁铵90mg，加水溶解至刻度），3分钟后检视，供试品溶液所显主斑点的颜色及位置应与对照品溶液的主斑点相同。

2、取本品细粉适量（相当于卡托普利60mg），加氯仿10ml，充分振摇10分钟，滤过，滤液置水浴上蒸干，加乙醇2ml，振摇使卡托普利溶解，加亚硝酸钠结晶少许和稀硫酸1ml，振摇，溶液显红色。

1、卡托普利二硫化物：避光操作。精密称取本品的细粉适量（约相当于卡托普利25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量超声处理15分钟，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取卡托普利对照品，加甲醇制成每1ml中含0.1mg的溶液（1）；取卡托普利二硫化物对照品，加甲醇制成每1ml中含0.5mg的溶液（2）；精密量取溶液（1）1ml与溶液（2）3ml，置同100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.01mol/L磷酸二氢钠溶液-甲醇-乙腈（70：25：5）用磷酸调节pH至3.0±0.05为流动相；检测波长为215nm；柱温60℃；流速每分钟1.5ml，精密量取对照溶液50μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使卡托普利二硫化物色谱峰的峰高约为满量程的50%；再准确量取上述两种溶液各50μl注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液如显与对照品溶液相应的卡托普利二硫化物色谱峰，按外标法以峰面积计算，其含量不得过3.0%。

2、释放度：取本品，照释放度测定法（中国药典2005年版二部附录XD第一法），采用溶出度测定法第一法的装置，以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，在2，4与8小时分别取溶液5ml滤过，并即时补充上述溶剂5ml；分别精密量取各续滤液2ml，置10ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液2.5ml，2-2'-二硫二吡啶溶液[取2-2'-二硫二吡啶6mg，置50ml量瓶中，加无水乙醇1ml溶解，加磷酸盐缓冲液（pH7.0）稀释至刻度，摇匀即得]2.0ml，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）稀释至刻度，摇匀，室温放置40分钟，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA）于343nm波长处分别测定吸光度；另精密称取卡托普利对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中约含60μg的溶液，同法测定吸光度，分别计算出每片在不同时间的释放量。本品每片在2、4和8小时的释放量应分别相应为标示量的15%-40%，35%-60%和70%以上，均应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IA）。

1、对照品溶液的制备：取卡托普利对照品约20mg，精密称定，置250ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

2、供试品溶液的制备：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡托普利20mg），置250ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.0）200ml，超声处理10分钟，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液。

3、测定法：精密量取对照品溶液与供试品溶液各2ml，分别置10ml量瓶中，加2-2'-二硫二吡啶溶液2.0ml，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）稀释至刻度，摇匀，室温放置40分钟，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA），在343nm的波长处分别测定吸光度，计算，即得。

4、本品含卡托普利（C₉H₁₆NO₃S）应为标示量的90.0%-110.0%。