利血平片

本品主要成份为利血平。

本品为着色片。

本品适用于治疗高血压（不推荐为一线用药）。

1、口服，初始剂量0.1-0.25mg/次，每日1次，经过7-14天的剂量调整期，以最小有效剂量确定维持量；极量不超过一次0.5mg/次。

2、利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量，减少不良反应。

3、儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m²给药，分1-2次口服。

（1）0.1mg；（2）0.25mg。

遮光、密封保存。

中国药典2005年版二部。

1、大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀，且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳。

2、较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛；心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动。

3、不良反应持久出现时需加注意，以腹泻、眩晕（体位性低血压）、口干、食欲减退、恶心、呕吐、唾液分泌增加，高剂量时胃酸分泌增加，鼻塞较多见；下肢水肿较少见。

4、偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭；血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多；鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感；骚痒、皮疹、皮肤潮红；体重增加、肌肉疼痛；瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、对寒冷敏感。

5、停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。

6、绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说，但无定论。

1、活动性胃溃疡。

2、溃疡性结肠炎。

3、抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

1、与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。

2、与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整。与b-阻滞剂合用可使后者作用增强。

3、与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常。

4、与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森病。

5、与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用。

6、与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使之作用延长。

7、与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱。

8、巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。

1、对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。

2、利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多，可促使胆石症患者胆绞痛发作。

3、利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗死。

4、利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。

5、治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。

6、当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。

7、正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。

8、需周期性检查血电解质以防电解质失衡。

9、麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药，但必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。

10、利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：除非非常必要，利血平不可用于孕妇。本品虽不能通过血脑屏障，但可通过胎盘屏障，导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。利血平可通过乳汁分泌。

12、儿童用药：每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m²给药，分1-2次口服。

13、老年用药：根据情况减量慎用。

14、药物过量：利血平无特效解毒剂，也不能通过透析排除，治疗措施是对症和支持疗法。药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。此时必须采取洗胃催吐，即使已服药数小时。严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并审慎给予直接性拟肾上腺素药升压；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；抗胆碱药治疗胃肠道症状；并纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。

取本品的细粉适量（约相当于利血平2.5mg），用三氯甲烷10ml提取，滤过，滤液蒸干，残渣照利血平项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同的反应。

1、含量均匀度：避光操作。取本品1片，置50ml棕色量瓶中，加热水5ml，充分振摇使崩解，加三氯甲烷5ml，振摇后，用乙醇稀释至刻度，照含量测定项下供试品溶液的制备，自“摇匀，滤过”起，依法测定，计算含量，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L醋酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液约25ml，用滤膜（孔径小于0.8μm）滤过，弃去初滤液10ml，取续滤液作为供试品溶液。另取利血平对照品25mg，精密称定，加三氯甲烷1ml与无水乙醇80ml溶解后，用0.1mo/L醋酸溶液稀释成每1ml中约含利血平0.25g（0.25mg规格）或0.1pg（0.1mg规格）的溶液作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml，分别置具塞试管中，加无水乙醇5.0ml、五氧化二钒试液1.0ml，振摇，在30℃放置1小时，照荧光分析法（通则0405），在激发光波长400nm、发射光波长500nm处测定荧光强度，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、避光操作。取本品20片，如为糖衣片应除去包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于利血平0.5mg），置100ml棕色量瓶中，加热水10ml，摇匀，加三氯甲烷10ml，振摇，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，用乙醇定量稀释制成每1ml中约含利血平2μg的溶液，作为供试品溶液;另精密称取利血平对照品10mg，置100ml棕色量瓶中，加三氯甲烷10ml使利血平溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀;精密量取2ml，置100ml棕色量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml，分别置具塞试管中，加五氧化二钒试液2.0ml，激烈振摇后，在30℃放置1小时，照荧光分析法（通则0405），在激发光波长400nm、发射光波长500nm处测定荧光强度，计算，即得。

2、本品含利血平（C₃₃H₄₀N₂O₉）应为标示量的90.0%-110.0%。