硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂

本品主要成份为硫酸沙丁胺醇。

本品为多剂量贮库型吸入粉雾剂，内容物为白色或类白色均匀粉末，无臭。

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺病（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及预防运动诱发的急性哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

1、请在医生的指导下使用。

2、口腔吸入，推荐使用治疗哮喘的最低有效剂量，按需用药，而不是规则用药。使用方法见“如何使用硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂”。

3、常规剂量：200-400μg（1-2吸）以减轻症状，需要时，几分钟后可重复用药。

4、为阻止运动或过敏原引起的支气管痉挛，运动或暴露于过敏原之前15-30分钟内吸入本品200-400μg（1-2吸）。

5、一天内（24小时）最大用药剂量：800μg（4吸），或遵医嘱。

200μg/吸。

25℃以下干燥处保存，使用时注意防潮，置于儿童不易拿到处。

进口药品注册标准JX20050210。

1、治疗剂量的吸入性沙丁胺醇的系统副作用一般很轻微，且为拟交感神经药物常见的副作用，并且持续用药后，这些副作用通常消失。

2、沙丁胺醇最常见的副作用包括周围血管扩张引起的心率加快、心悸、肌肉震颤。

3、沙丁胺醇其它不良反应包括头痛、过敏性反应（血管神经性水肿、荨麻疹、血压降低和虚脱）、支气管痉挛、咳嗽、口干、口腔和咽喉刺激（可通过吸药后漱洗口腔得到缓解）、低钾血症、肌肉痉挛、肌肉痛、儿童多动不安、头晕、失眠和心肌局部缺血。

4、若病人吸药后出现皮肤瘙痒，风疹，皮肤发红，眼睑、嘴唇、脸或咽喉肿胀，血压降低或虚脱，喘息、呼吸短促（反常性支气管痉挛），请立即停药，并咨询医生。

对沙丁胺醇或者牛奶蛋白过敏者禁用（辅料乳糖-水合物中含有少量的牛奶蛋白）。

通常情况下，不能将沙丁胺醇和非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔合用，因其可以抑制沙丁胺醇的作用；与其它拟交感神经药物联合使用时，应注意过度的拟交感作用的产生，避免对心血管系统的不良作用；三环抗抑郁药和单胺氧化酶抑制剂可使沙丁胺醇对心血管系统的作用增强；本品与黄嘌呤衍生物、利尿剂、皮质类固醇或茶碱类药物同时使用可能增加低钾血症和高血糖症出现的危险，高剂量的沙丁胺醇所伴有的低钾血症能增加洋地黄苷诱发心律失常的发生率。

1、运动员慎用。

2、哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行，支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定哮喘病人的唯一或主要的治疗药物。由于严重哮喘病人可能会出现严重发作甚至导致死亡，故需对这些病人进行定期的医疗评估，包括肺功能测试。医生应该考虑给这些病人同时使用最大推荐剂量的吸入糖皮质激素/或给予口服糖皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的支气管扩张药，特别是短效吸入性β₂-肾上腺素受体激动剂以缓解症状，表明哮喘的控制恶化。应告诫病人，如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量，应去咨询医生。在这种情况下，应重新评估病人的病情，并考虑加强抗炎治疗（如：加大吸入糖皮质激素的剂量或口服一个疗程糖皮质激素），必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为病人病情危险，则应改为监测每日晨间呼气峰流速。

3、在支气管感染或者支气管粘液过度渗出的情况下，有必要先采取合适的治疗方法以改善症状。

4、对于那些甲状腺机能亢进、心脏功能不足、高血压、动脉瘤、对葡萄糖耐受性低、糖尿病（有高血糖的危险）、低钾血症、嗜铬细胞瘤、同时使用强心苷治疗、心肌局部缺血、心律不齐以及肥大性阻塞性心肌症的病人，使用本品时，要特别小心。

5、经肠道外或雾化吸入β₂-肾上腺素受体激动剂可能会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘病人需要特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、利尿剂、皮质类固醇、茶碱以及缺氧会增加低钾血症和高血糖症出现的可能，上述情况下，建议对病人的血钾水平和血糖水平进行常规监测。

6、只有在医生的指导下，方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足3小时，建议病人寻求医生的帮助。

7、本品每吸含乳糖不超过10mg，对乳糖耐受性差的患者可能不会引起不良反应。但是有遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应使用本品。

8、对驾车和使用机械能力的影响：从沙丁胺醇已知的药理特性及临床用药几十年的实践经验表明，不太可能对操作和使用机械的能力造成影响。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠期妇女：怀孕期间只有在本品对母体有益的作用大于对胎儿的任何危险时，才使用。

（2）哺乳期妇女：由于沙丁胺醇可以分泌进入泌乳母亲的乳汁中，因而哺乳期妇女用药时，要特别小心。由于还不知道沙丁胺醇是否对新生儿有害，因而如果预期使用本品对母亲有益的作用小于对新生儿有害的危险时，应禁止使用。

10、儿童用药：见【用法用量】，一天内（24小时）用药剂量不超过800μg（4吸），不适于4岁以下的儿童。

11、老年用药：无特殊要求，见【用法用量】。

12、药物过量：

（1）沙丁胺醇过量使用可能引起心动过速、中枢神经系统刺激、肌肉震颤、低钾血症和高血糖症。沙丁胺醇过量的特效解毒剂为静脉注射的心脏选择性β受体阻滞剂，但是对患有支气管痉挛的敏感个体应慎用。

（2）本品不应规则使用，应与控制症状发作的预防药物一同使用。

（3）沙丁胺醇过量可引起低钾血症，应监测钾水平。若出现低钾血症，应口服钾制剂以替代治疗；若出现严重的低钾血症，有必要静脉滴注钾制剂。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

1、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入5ml（0.2mg规格）或10ml（0.4mg规格）量瓶中，用水洗涤胶囊内壁，洗液并入量瓶中，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过。照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪；另取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含48μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘，除限度为±20%外，应符合规定（通则0941）。

2、微细粒子剂量：取本品10粒（0.4mg规格）或20粒（0.2mg规格），照吸入制剂微细粒子空气动力学特性测定法（通则0951）测定，吸收液与接受液均为水。清洗规定部件，合并洗液与第二级分布瓶H中的接受液，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，滤过。照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪；另取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含19.2μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘，微细粒子药物量应不得低于标示量的30%。

3、干燥失重：取本品内容物，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

4、微生物限度：取本品，照非无菌产品微生物限度检查：微生物计数法（通则1105）和控制菌检查法（通则1106）检查。1g供试品中需氧菌总数不得过100cfu、霉菌及酵母菌总数不得过10cfu，不得检出大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。

4、其他：除递送剂量均一性外，应符合吸入制剂项下有关的各项规定（通则0111）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.08mol/L，磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.10±0.05）-甲醇（85：15）为流动相；检测波长为276nm。取硫酸特布他林与硫酸沙丁胺醇适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含96μg的溶液，作为系统适用性溶液，取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，沙丁胺醇峰与特布他林峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20粒（0.4mg规格）或40粒（0.2mg规格）（约相当于沙丁胺醇8mg），将内容物倾入100ml的量瓶中，用水洗涤胶囊内壁，洗液并入量瓶中，加水适量，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含96μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘，即得。

3、本品为微粉化硫酸沙丁胺醇和适宜的辅料混合均匀后装入胶囊制成的供吸入用粉雾剂，置于专用装置中使用。含硫酸沙丁胺醇按沙丁胺醇（C₃H₂₁NO₃）计算，应为标示量的90.0%-115.0%。