硫酸特布他林片

本品主要成分为硫酸特布他林。

本品为白色片。

本品用于支气管哮喘，慢性支气管炎、肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

1、口服，给药剂量应个体化。

2、成人：开始1-2周，一次1.25mg，一日2-3次。以后可加至一次2.5mg（一片），一日3次。

3、儿童：按体重一次0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg），一日3次。

2.5mg。

避光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、十分常见不良反应：

神经系统疾病：震颤，头痛。

2、常见不良反应：

（1）心脏疾病：心动过速，心悸。

（2）肌肉骨骼系统和结缔组织疾病：强直性肌痉挛。

（3）代谢和营养疾病：低钾血症。

3、罕见、未知不良反应：

（1）心脏疾病：心律失常，例如心房颤动，时尚心动过速和早搏，心肌缺血。

（2）胃肠系统疾病：恶心。

（3）精神疾病：睡眠障碍和行为障碍，例如激动，活动过度和多动。

（4）皮肤及皮下组织类疾病：荨麻疹和疹。

对本品过敏者禁用。

1、并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加，但不良反应也可能加重。

2、并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。

3、非选择性β阻滞剂可部分或全部抑制该药的作用。

4、β₂受体激动剂可能会引起低钾血症，同时使用黄嘌呤衍生物、类固醇和利尿剂会加重这种作用。

1、少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时，手指震颤发生率可达20%-33%。

2、甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。

3、大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。

4、长期应用可形成耐药，疗效降低。

5、β₂受体激动剂可能会引起低钾血症。当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能增加低钾血症的发生，因此，在这种情况下需监测血清钾的浓度。

6、运动员慎用。

7、拟交感神经药（包括博利康尼）的使用中可能会产生心血管影响。一些来自于上市后数据和已发表文献的证据表明，心肌缺血的出现与β受体激动剂有关。对于那些正在接受博利康尼治疗的患有严重心脏疾病（如缺血性心脏疾病、心律失常或严重心力衰竭）的患者，如果他们出现胸痛或其他心脏疾病恶化的症状，应警告其立即就医。应当注意对例如呼吸困难和胸痛等症状的评估，因为呼吸系统疾病或心脏疾病都可能引起这些症状。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品细粉适量（约相当于硫酸特布他林2mg），加0.1mol/L氢氧化钠溶液50ml，振摇10分钟，使硫酸特布他林溶解，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在296nm的波长处有最大吸收。

3、取本品细粉适量（约相当于硫酸特布他林10mg），加水10ml，振摇使硫酸特布他林溶解，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

1、含量均匀度：以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取硫酸特布他林对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.7μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各100μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以缓冲液（取甲酸铵3.15g，加水900ml使溶解，用甲酸调节pH值至3.0后，加己烷磺酸钠5.49g，使溶解，并用水稀释至1000ml）-甲醇（77:23）为流动相；检测波长为276nm。另取硫酸特布他林对照品与杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸特布他林1.0mg与杂质Ⅰ0.4mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，特布他林峰与杂质]峰的分离度应大于2.0。

2、测定法：取本品10片，分别置25ml量瓶中，加0.025mol/L硫酸溶液2.5ml与水5ml，振摇使硫酸特布他林溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硫酸特布他林对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.025mol/L硫酸溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量，即得。

3、本品含硫酸特布他林（（C₁₂H₁₉NO₃）₂·H₂SO₄）应为标示量的90.0%-110.0%。