硫酸特布他林气雾剂

本品主要成份为硫酸特布他林。

本品在耐压容器中的药液为灰白色或淡黄色的混悬液体，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

本品用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛。

喷雾吸收。一次1-2喷，一天3-4次，严重病人每次可增至6喷，最大剂量不超过24喷/24小时。如果疗效不显著，请教医生。操作步骤如下：

1、取下保护盖，充分振摇，使其混匀。

2、将接口端平放入双唇间，通过接口端平静呼气。

3、在吸气开始的同时，按压气雾剂顶部使之喷药，经口缓慢和深深吸入。

4、尽可能长地屏住呼吸，最好10秒钟，然后再呼气。

（1）5ml：25mg；（2）5ml：50mg；（3）10ml：0.1g。

在阴凉处存放。

中国药典2010年版二部。

少数患者有轻微的不良反应，主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。

对本品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。

1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。

2、并用茶碱时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。

3、避免与单胺氧化酶抑制剂及抗抑郁药同时应用。

1、未经控制的甲状腺机能亢进和糖尿病患者须慎用。

2、不可与非选择性β-阻滞剂合用。

3、本品系塞封的耐压容器，不能损坏阀门，避免阳光直接照射和40℃以上高温。

4、气雾剂塑料壳应定期在温水中清洗，待完全干燥后再将气雾剂铝瓶放入。

5、对肾上腺素受体激动剂敏感者，应从小量开始，若使用一般剂量无效时请咨询医生。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品能舒张子宫平滑肌，妊娠及哺乳妇女应慎用，早期妊娠妇女必须应用时，需在产科医生指导下用药。本品尚无在乳汁排出的报道。

7、儿童用药：12岁以下儿童及小儿用量尚未建立，应在医生指导下和成人帮助下使用。

8、老年用药：应慎用，从小量开始。

9、药物过量：尚不明确。

1、刘宗贵通过噻托溴铵粉吸入剂联合硫酸特布他林气雾剂对COPD稳定期患者肺功能及运动耐力的影响，得出结论噻托溴铵粉吸入剂联合硫酸特布他林气雾剂治疗COPD稳定期患者，能有效改善肺功能，增强运动耐力，提高生活质量，安全性高。（临床研究，2019，27(07):61-63.）

2、张恩安，张现娥通过吸入用布地奈德混悬液与硫酸特布他林气雾剂联合孟鲁司特钠对小儿毛细支气管炎的疗效，的结论:采取吸入用布地奈德混悬液与硫酸特布他林气雾剂联合孟鲁司特钠治疗小儿毛细支气管炎，可缓解患儿临床症状，降低血清炎性因子含量，提高治疗效果，利于患儿及早康复出院。（中国民康医学，2018，30(21):28-30.）

取装量项下的内容物，加三氯甲烷适量，用5号垂熔玻璃漏斗滤过，滤液备用；滤渣用三氯甲烷25ml洗涤。照红外分光光度法（附录IVC）测定，其红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集668图）一致。

1、装量：取本品5瓶，分别精密称定，在约0℃的温度下放置15分钟，取出，立即小心地在铝盖上钻一小孔，俟抛射剂逸出后，除去铝盖，倾出内容物备用；容器用水、乙醇洗净，在室温下晾干后，再分别精密称定各瓶的重量，计算，即得。每瓶的装量应不少于7.7g（200喷规格）或14.7g（400喷规格）。

2、每揿主药含量：照高效液相色谱法（附录VD）测定，每喷含硫酸特布他林应为0.200~0.288mg。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.0065mol/L辛烷磺酸钠溶液（23：77）并用醋酸调节pH值至3.4的溶液为流动相；检测波长为280nm。理论板数按硫酸特布他林峰计算不低于2000，硫酸特布他林峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

（2）内标溶液的制备：取硫酸间羟异丙基肾上腺素适量，加90%乙醇溶解制成每1ml中约含0.25mg的溶液，即得。

（3）测定法：取本品1瓶，摇匀，试喷数次，用乙醇冲洗阀门，精密量取内标溶液5ml，置具螺旋帽的试管中，迅速转移至冰浴中，冷却5分钟，供试品阀门与试管中的喷射连接器连接好，立即喷射5次，为了使喷射时瓶内压力不变，在喷第3次之前应快速振摇瓶子，用经校正的注射器精密吸取水0.5ml冲洗阀门，再精密吸取乙醇1.5ml冲洗阀门，让洗液通过喷射连接器流入试管中，从冰浴中取出试管，缓缓振摇使管壁上的供试品溶解，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；取硫酸特布他林对照品约60mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水10ml溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml与内标溶液5ml，混匀，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

3、雾滴（粒）分布：取本品，照吸入气雾剂雾滴（粒）分布测定法（附录XH）测定，充分振摇，试喷5次，接受液为水，揿压喷射10次（注意每次喷射间隔一定时间并缓缓振摇），清洗规定部件，合并洗液与下层锥形瓶（H）中的接受液，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照每揿主药含量项下的色谱条件，精密量取50μl，注入液相色谱仪；另取硫酸特布他林对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，雾滴（粒）药物量应不低于每揿标示量的15%。

4、其他：应符合气雾剂项下有关的各项规定（附录IL）。

1、对照品溶液的制备：取硫酸特布他林对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，即得。

2、供试品溶液的制备：取本品5瓶，除去标签，外壁依次用水、乙醇洗净，在室温下干燥，分别精密称定各瓶的重量，置-25--30℃冰冻30分钟，取出，立即小心地在铝盖上钻一小孔，在室温下让抛射剂挥发，打开，将瓶子和铝盖置具塞瓶中，精密加入0.005mol/L硫酸溶液25ml与三氯甲烷25ml，密塞振摇15分钟，放置分层后，精密量取硫酸液层10ml（200喷规格）或5ml（400喷规格），置250ml量瓶中，用0.005ml/L硫酸溶液稀释至刻度，摇匀，容器用水、乙醇洗涤，在室温下干燥，称重。

3、测定法：精密量取供试品溶液、对照品溶液与水各5ml，分别置50ml量瓶中，加三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）（取三羟甲基氨基甲烷36.3g，加水溶解并稀释至1000ml，用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5，摇匀）35ml，混匀，加2%4-氨基安替比林溶液1.0ml，混匀，加8%铁氰化钾溶液1.0ml，边加边振摇，用上述缓冲液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录IVA），以三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）为空白，在550nm的波长处测定吸光度（从加入8%铁氰化钾溶液起75秒时测定），按气雾剂内容物的密度为1.41计算，即得。

4、本品含硫酸特布他林[（C₁₂H₁₉NO₃）2·H₂SO₄]应为标示量的90.0%-110.0%。