盐酸利多卡因葡萄糖注射液

本品主要成份为盐酸利多卡因和葡萄糖。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

1、常用量：

（1）静脉注射1-1.5mg/kg体重（一般用50-100mg）作首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。

（2）静脉滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药，在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量，以每分钟0.5-1mg静滴，即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。

2、极量。静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。

100ml∶盐酸利多卡因0.1g与葡萄糖5g。

密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS－285（X－216）-98（2）。

1、过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药。

2、本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。

3、可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

1、下列情况应禁用：

（1）对有药物过敏史及特异质反应者。

（2）严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞。

（3）严重窦房节功能障碍。

2、原有室内传导阻滞者。

3、本品含糖，糖尿病患者禁用。

1、与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

2、巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。

3、与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

4、异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

5、与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

1、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

2、对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。

3、本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。

4、其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥。

5、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有a₁-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。

6、用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。

8、儿童用药：新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。

9、老年用药：老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

10、药物过量：超量可引起惊厥和心脏骤停。

1、取本品约5ml，加三硝基苯酚试液5ml，即生成黄色沉淀。

2、取本品约20ml，加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml，即显蓝紫色；加氯仿2ml，振摇后放置，氯仿层显黄色。

3、取本品约5ml，加硝酸使成酸性后，加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀，分离，沉淀加氨试液即溶解，再加硝酸，沉淀复生成。

4、取数滴，加入湿热的碱性酒石酸铜试液中，缓缓加热，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

1、pH值：应为3.5-4.5（中国药典1995年版二部附录ⅥH）。

2、溶液的颜色：取本品，与黄色1号标准比色液（中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法）比较，不得再深。

3、重金属：取60ml（相当于葡萄糖3g）蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第一法），含重金属不得超过百万分之五。

4、不溶性微粒：取一瓶，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅨC），应符合规定。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅪE），每含1mg的盐酸利多卡因的注射液中含细菌内毒素不得过2.0EU。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠB）。

1、盐酸利多卡因：精密量取适量（约相当于盐酸利多卡因0.1g），置分液漏斗中，加氨试液使成显著碱性后，用氯仿振摇提取4次，每次20ml，合并氯仿液，置水浴上蒸发至近干，精密加硫酸滴定液（0.05mol/L）10ml，再置水浴上加热除去残留的氯仿，放冷，加甲基红-溴甲酚绿混合指标液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml的硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于27.08mg的C₁₄H₂₂N₂O·HCl。

2、葡萄糖：取本品置2ml测定管中，测定旋光度（中国药典1995年版二部会录ⅥE）。与1.0426相乘，即得供试品含有C₆H₁₂O₆·H₂O的重量（g）。

3、本品为盐酸利多卡因与葡萄糖的灭菌水溶液。含盐酸利多卡因（C₁₄H₂₂N₂O·HCl）与葡萄糖（C₆H₁₂O₆·H₂O）均应为标示量的95.0-105.0%。