盐酸特拉唑嗪胶囊

本品主要成份为盐酸特拉唑嗪。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

1、治疗良性前列腺增生症。

2、治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂合用。

口服，首次睡前服用，开始剂量1mg。用渐增法调整剂量，以减轻"首剂"效应及副作用，或遵医嘱。

1、治疗良性前列腺增生患者，推荐剂量为每日1次，每次2mg，睡前服用。

2、治疗高血压患者，剂量应逐渐增加直至达到理想血压，通常的推荐剂量为每日1次，每次1mg至10mg，最大剂量可达20mg/日。

（1）1mg；（2）2mg。（按C19H25N5O4计）

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、良性前列腺增生：

6项良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1-20mg，每日1次，不良反应发生率至少为1%，并高于空白对照组，或具有临床意义的不良反应，包括无力、体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组尿道感染的发生率明显降低（详见说明书）。在治疗的最初7天并且包括各给药间期，发生低血压不良反应事件的危险最大。不良反应事件通常是短暂的和轻度或中度的，发生严重不良反应时，必须中断治疗。在空白-对照试验中，由于不良反应过早中断治疗的比例在空白和特拉唑嗪组之间无显著性差异。

2、高血压：

4项特拉唑嗪空白对照治疗高血压的临床试验表明，特拉唑嗪1-40mg，每日一次，单方电与其他降压药的合用，特拉唑嗪比空白对照组显著增多的不良反应有无力、视觉模糊、头晕、鼻充血、恶心、外周水肿、心悸和嗜眠。在对照或公开的短期或长期临床试验中，1987例服药病人中至少有1％病人发生的或者在上市后有报道的不良反应包括：全身反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛；心血管系统：心律失常、血管舒张；消化系统：便秘、腹泻、口干、消化不良、肠胃气胀、呕吐；代谢/营养障碍：痛风；肌肉与骨骼系统：关节痛、关节炎、关节病、肌痛；神经系统：焦虑、失眠；呼吸系统：支气管炎、感冒症状、鼻出血、流感症状、咳嗽加重、咽炎、鼻炎；皮肤及其附件：瘙痒、皮疹、出汗；特殊感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣；泌尿生殖系统：尿频、尿失禁（主要在绝经后妇女中见到）、尿道感染。

3、上市后显示，偶有病人过敏，也有阴茎异常勃起的报导。不良反应通常是轻度或中度的，但有时是严重的，必须中断治疗。

对特拉唑嗪过敏者禁用本品。

1、在对照性试验中，将特拉唑嗪加到利尿剂和某些β-肾上腺素能阻滞剂中，未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药：镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神经药物、抗痛风药物、心血管药物、皮质类固醇药物、胃肠药物、降血糖药物、镇静和安定药物。

2、与其他药物合用：特拉唑嗪和维拉帕米同时给药时，特拉唑嗪的平均AUC_0-24在首次给予维拉帕米时增加11％。在用维拉帕米治疗3周后增加24％，并且此时特拉唑嗪的平均T_max从1.3小时减小到0.8小时。未发现对维拉帕米有明显影响。特拉唑嗪与卡托普利合用达稳态时，特拉唑嗪的最大血浆浓度随剂量成线性增加。

1、前列腺癌：前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。

2、直立性低血压：尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状。如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28％的病人出现该症状。在BPH试验中，21％的病人有下列一种或多种症状的经历：头晕、低血压、体位性低血压、晕厥和眩晕。应当告知病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特别是在开始治疗时，并且在在首次给药后12小时、增加剂量后或中断治疗后又重新开始使用时，避免驾车或危险作业。当出现低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，尽管这些症状并非总是直立性的，并且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。如果头昏、头晕或心悸症状令人感到不舒服，应当告诉医生，以便考虑调整剂量。

3、应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。

4、应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性勃起机能障碍（阳萎）。

5、实验室试验：在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使血细胞比容、血红蛋白、白细胞、总蛋白质量和白蛋白略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：在大鼠分娩前后开展的研究中，120mg/（kg·天）（>人推荐最大剂量的75倍）剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。

7、儿童用药：本品对儿童的安全性和有效性尚未确定。

8、用药过量：盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90%-94％；因此，透析治疗对药物过量可能是无益的。

刘彦军等研究沙巴棕软胶囊联合特拉唑嗪治疗良性前列腺增生的临床疗效，得出结论沙巴棕软胶囊联合盐酸特拉唑嗪片治疗良性前列腺增生可有效改善患者临床症状和细胞因子水平，具有一定的临床推广应用价值。（现代药物与临床,2018,33(04):930-933.）

1、含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品的细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml含特拉唑嗪4μg的溶液，滤过，滤液紫外-可见分光光度法（通则0401）定，在246nm的波长处有最大吸收。

3、取本品的内容物适量，加水震摇，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

1、有关物质：临用新制。取本品内容物的细粉适量约相当于特拉唑嗪12.5mg），25ml量瓶中，加溶剂乙腈-水-盐酸（200:800：0.9）适量，超声使盐酸特唑嗪溶解，放冷，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取0.5ml，200ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间0.45之前的辅料峰及溶剂峰，单个杂质峰面积不得于对溶液主峰面积的2倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得于对溶液主峰面积的4倍（1.0%）供试品溶液色谱图中小于对溶液主峰面积0.2倍的色谱峰忽略不计。

2、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入100ml（2mg规格）或50ml（1mg规格）量瓶中，囊壳用有关物质项下溶剂分次洗净，洗液并入量瓶中，超声使盐酸特拉唑嗪溶解，用溶剂稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液含量测定项下方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.1mol/L盐酸溶液500ml溶介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，弃去初滤液15ml，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在246nm的波长处测定吸光度；同时取空心胶囊同法操作测定空白值另取盐酸特唑嗪照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml含特拉唑嗪4μg（2mg规格）或2fjtg（1mg规格）的溶液，同法测定，计算每粒溶量。限度为标示量的85%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-高氯酸溶液（取三乙胺2ml，1000ml水中，用高氯酸调节pH值至2.0）（20：80）流动相；检测波长为246nm。理论板数按特拉唑嗪计算不低于3000。特拉唑嗪峰与相邻杂质峰的分离度应合符合要求。

3、测定法：取本品20粒，精密称定，倾出内容物，囊壳用小刷拭净，再精密称定囊壳重量，求出平均装量。取内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于特唑嗪2mg），置100ml量瓶中，加有关物质项下溶剂适量，超声使盐酸特拉唑嗪溶解，制冷，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸特拉唑嗪对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml含特拉唑嗪20μg溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得，本品含盐酸特拉唑嗪特唑嗪C₁₉H₂₅N₅O₄）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。