盐酸乌拉地尔注射液

本品主要成分为盐酸乌拉地尔。

本品为无色的澄明液体。

本品用于高血压危象（如血压急聚升高），重度和极重度高血压，难治性高血，控制围手术期高血压。

1、治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法。

（1）静脉注射：缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。

（2）持续静脉点滴或使用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔（相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液）加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。如使用输液泵，可将20ml注射液（=100mg乌拉地尔）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2mg/min，维持给药速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2、2ml输入液）。

2、围手术期高血压的给药方法（详见说明书）。

（1）本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。

（2）静脉给药时患者应取卧位。

（3）从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。

（4）配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

按C₂₀H₂₉N₅O₃计（1）5ml：25mg；（2）10ml：50mg。

避光，密闭保存。

进口药品注册标准JX20160055。

1、使用本品后，病人可能出现下列不良反应：头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗。

2、过敏反应（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）少见。

3、偶见因变换姿势而造成的血压下降。

4、极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

1、主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）。

2、哺乳期妇女。

3、对本品中成分过敏者。

1、若患者同时使用α受体阻断剂、血管舒张剂或其他抗高血压药物；饮酒或病人存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用。同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

2、由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的的消息，所以目前暂不推荐这种联合疗法。

1、下列情况使用本品时需要特别注意：

（1）机械功能障碍引起的心力衰竭，例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害。

（2）儿童，因为无相关研究。

（3）肝功能障碍患者。

（4）中度到重度肾功能不全患者。

（5）老年患者。

（6）合用西咪替丁的患者(参见【药物相互作用】)。

2、如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。

3、血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。

4、使用本品疗程一般不超过7天。

5、已经证实，配制好的溶液化学和物理稳定性为15-25℃时50小时。从微生物学角度来看，配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用，使用者应对贮藏的时间和条件负责。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。

7、儿童用药：儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

9、老年用药：老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。因老年患者对药物的敏感性有时难以估计。

10、药物过量：

（1）药物过量的症状包括：

循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱。

中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝。

（2）药物过量的治疗：

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺（例如肾上腺素0.5-1.0mg，用等渗氯化钠溶液稀释至10ml）。

李彩霞，金红梅通过进行盐酸乌拉地尔注射液联合甲钴胺治疗妊娠期高血压疾病的效果研究，得出结论盐酸乌拉地尔注射液结合甲钴胺可稳定妊娠期高血压患者心率及血压，改善Apgar评分并降低并发症。（中国妇幼保健，2017，32（20）：4937-4939.）

1、取本品作为供试品溶液。另取盐酸乌拉地尔对照品适量，用水制成每1ml中含乌拉地尔5mg溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以醋酸乙酯甲醇二乙胺（10:7:0.6）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

2、按盐酸乌拉地尔鉴别（2）项下，取本品加入水制成每1ml中约含8μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在269nm的波长处有最大吸收。

3、本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录皿）。

1、pH值：应为5.8-6.5（中国药典2000年版二部附录ⅥH）。

2、有关物质：精密量取本品2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取此溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分峰高约为色谱仪满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积之和，不得大于对照溶液的主峰面积。

3、热原：取本品，加灭菌注射用水稀释成每1ml中含乌拉地尔1.5mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg静脉级级注射1ml，应符合规定。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢铵-三乙胺（20:80:0.2），用磷酸调至PH6.0为流动相；检测波长为270nm。理论板数按乌拉地尔峰计算应不低于1500。

2、测定法：精密量取本品2ml，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，精度量取5ml，至50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密取盐酸乌拉地尔对照品适量，用流动相溶解并稀释成每1ml约含乌拉地尔40μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为盐酸乌拉地尔的灭菌水溶液。含乌拉地尔（C₂₀H₂₉N₅O₃）应为标示量的95.0%-105.0%。