盐酸西替利嗪口服溶液

本品主要成分为盐酸西替利嗪。

本品为无色的澄清液体，味香甜。

本品适用于季节性或常年性过敏性鼻炎，过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

推荐儿童使用。

1、6岁及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg（10ml），一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。

2、2-5岁的儿童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日两次。

3、6个月-未满2岁儿童：早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。

4、肝、肾功能损害患者的剂量调整：12岁以上（含12岁）的肾功能降低（肌酐清除率为11-31ml/min）患者、血液透析患者（肌酐清除率小于7ml/min）和肝功能损害患者，推荐剂量为5mg、每日一次。肝或肾功能损害的6-11岁儿童患者应使用较低的推荐剂量。因难以准确服用2.5mg以下剂量，并且缺乏6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者的药代动力学及安全性信息，因此不推荐在6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者中使用盐酸西替利嗪。

10ml：10mg。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03332009。

1、在国外进行了6000多例12岁以上患者参与的对照和非对照临床试验，其中3900多例每日给与5mg-20mg盐酸西替利嗪。治疗期从1周到6个月，平均暴露时间为30天。

2、盐酸西替利嗪治疗期间报告的大部分不良反应多为轻微或中度。在安慰剂对照的临床试验中，在服用5mg或10mg盐酸西替利嗪的患者中，由于不良反应而中断治疗的发生率相比安慰剂无明显区别（分别为2.9%和2.4%）。

3、在12岁以上患者中，盐酸西替利嗪相比安慰剂更频繁发生的常见不良反应是嗜睡。嗜睡的发生率与盐酸西替利嗪剂量相关，安慰剂为6%，5mg剂量为11%，10mg剂量为14%。

4、因嗜睡而终止盐酸西替利嗪治疗并不常见（盐酸西替利嗪为1.0%，安慰剂为0.6%）。疲劳和口干似乎也是与治疗相关的不良反应。不良反应的发生率在年龄、种族、性别或体重这些因素间无差异。其他详见说明书。

禁用于对本品的任何成份或羟嗪过敏者。

尚未发现与低剂量茶碱、阿奇霉素、伪麻黄碱、酮康唑或红霉素据有临床意义的药物相互作用。400mg剂量的茶碱导致西替利嗪的清除率有较小的降低，可能是由于较高的茶碱剂量具有较强的效果。

1、由于可能发生额外的警觉性降低以及对中枢神经系统性能的额外损害，应避免盐酸西替利嗪与酒精或其它中枢神经系统抑制剂合并使用。

2、因临床研究中某些患者服用西替利嗪出现嗜睡，司机或操作可能危险机器人员慎用。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：不适用。

4、儿童用药：参见【用法用量】。

5、老年用药：不适用。

6、药物过量：已有盐酸西替利嗪的药物过量报道。1名成年患者服用150mg盐酸西替利嗪，该患者未表现出除嗜睡以外的临床症状和血液化验和血液学结果。1名18个月的儿童患者服用了过量的盐酸西替利嗪（约180mg），起始观察到躁动和易怒，随后为困倦。若发生服药过量，应考虑伴其他随服用的药物进行对症治疗或支持治疗。尚无已知针对盐酸西替利嗪的特异解药。盐酸西替利嗪无法通过透析有效去除，除非同时服用一种可透析药物。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、pH：值应为3.8-5.8（通则0631）。

2、其他：应符合口服溶液剂项下有关的各项规定（通则0123）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.7）-乙腈（60：40）为流动相，检测波长为232nm，理论板数按西替利嗪峰计算不低于2000。

2、测定法：精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中含盐酸西替利嗪50μg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取盐酸西替利嗪对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。本品含盐酸西替利嗪（C21H25CN2O3·2HC1）应为标示量的90.0%-110.0%。