异维A酸凝胶

本品主要成分为异维A酸。

本品为水溶性淡黄色半透明稠厚液体。

本品用于寻常痤疮，特别是黑头粉刺。

每天1至2次，涂少量本品于患处，用药前应清洁皮肤，待其干燥后再用药，应当告诉患者至少用药6至8周才能见到疗效。

10g：5mg。

遮光，密封，阴凉处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH06092005。

1、开始用药时，可能会出现烧灼感或轻、中度刺激感，也可能出现发红或脱皮现象，这些反应在停药后可能会消失。如果刺激感持续并很严重，需停止用药并咨询医生。

2、本品外用时，异维A酸经皮肤吸收可以忽略，但口服异维A酸时有下列不良反应：

（1）本药的副作用与维生素A过量的临床表现相似，常见的副作用包括口唇及皮肤干燥、唇炎、脱屑、瘙痒、疼痛、皮疹、皮肤脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑，还可出现继发感染等。

（2）结膜炎、严重者角膜混浊、视力障碍、视乳头水肿，头痛、头晕、精神症状、抑郁、良性脑压增高。

（3）毛发疏松，指甲变软。

（4）骨质疏松、肌肉无力、疼痛、胃肠道症状、鼻衄等。

（5）妊娠服药可导致自发性流产及胎儿发育畸形。

（6）实验室检查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。

3、上述副作用大多为可逆性，停药后可逐渐得到恢复。副作用的轻重与本药的剂量大小、疗程长短及个体耐受性有关。

4、轻度不良反应可不必停药，或减量使用，重度不良反应应立即停药，并去医院由医师作相应处理。上述不良反应大多为可逆性，停药后可逐渐得到恢复。

1、不能用于对本药成分过敏的病人，有皮肤上细胞肿瘤（皮肤癌）个人史或家庭史的病人禁用。

2、破损、湿疹样或太阳灼伤区皮肤禁用。

3、孕妇、哺乳期妇女禁用。

使用该凝胶治疗期间，其他局部治疗粉刺的药物应慎用，特别是含有剥脱剂（如过氧化苯甲酰）或具有剥脱作用的清洁剂的药品。

1、嘴唇、口、眼睛或其他粘膜部位以及鼻角处避免使用。

2、皮肤的敏感部位如颈部慎用。

3、凝胶涂抹的暴露部位应避免太阳光及UV射线的照射，如照射不可避免，应涂上一种防晒药品或采取遮蔽措施。

4、在凝胶使用期间避免使用日光灯。

5、皮肤破损处、湿疹样皮损处及日光灼伤处避免使用。

6、孕妇及哺乳期妇女：

（1）目前尚无足够的证据证明妊娠期间局部应用此药的安全性。当全身用药时，异维A酸可使人胚胎出现畸形，但在大鼠身上进行的生殖实验结果显示，局部应用剂量为人的60倍的异维A酸凝胶时，对鼠的胚胎没有损害。故建议妊娠期间不要使用此药。

（2）该凝胶中的异维A酸经皮吸收可以忽略，目前尚不清楚异维A酸是否可以分泌至乳汁中，所以在哺乳期间不要使用此药。

7、儿童用药：对儿童的安全性尚不清楚。口服异维A酸药物过量可发生骨结构的改变，包括儿童骨骺盘早熟融合。

8、老年用药：肝、肾功能不全者禁用。

1、取本品适量，加酸性异丙醇溶液（取0.1mol/L盐酸溶液1ml，加异丙醇稀释至1000ml，摇匀）使异维A酸溶解并稀释制成每1ml中含异维A酸4μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在355nm的波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸碱度：取本品1.0g，加水20ml，搅拌使溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.5-7.5。

2、有关物质：避光操作。取本品1g，置25ml量瓶中，加甲醇适量，超声使异维A酸溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀；取10ml置具塞离心管中，每分钟4000转离心15分钟，取上清液作为供试品溶液（立即进样）。精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取维A酸对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述三种溶液各20μl，分别注入液相色谱图中如有与维A酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过1.0%；其他各杂质峰面积的和（保留时间3分钟之前的峰面积不计）不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3、其他：应符合凝胶剂项下有关的各项规定（通则0114）。

避光操作。照高效液相色谱法（通则051）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇-0.1mol/L醋酸铵（用三氟醋酸调节pH值为2.5）（70:10:20）为流动相，检测波长为355nm。取异维A酸对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，置3000lx照度的光源下照射30分钟，作为系统适用性试验用溶液；取20ml注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按异维A酸峰计算不低于3000，光降解物峰（相对保留时间约为0.93）与异维A酸峰的分离度应大于1.5。

2、测定法：取本品约0.5g精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇适量，摇匀，超声使异维A酸溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10ml，置具塞离心管中，每分钟4000转离心15分钟取上清液作为供试品溶液。精密量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取异维A酸对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含异维A酸（C₂₀H₂₈O₂）应为标示量的90.0%-110.0%。