乙酰螺旋霉素胶囊

本品主要成分为单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至微黄色粉末或颗粒。

本品用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。

1、成人剂量：一次0.2-0.3g，一日4次，首次加倍。

2、小儿剂量：一日按体重20-30mg/kg，分4次服用。

（1）0.1g（10万单位）；（2）0.2g（20万单位）。

密封，在凉暗干燥处保存（不超过20℃）。

中国药典2015年版二部。

病人对本品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应少，主要为药疹，或发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。

对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。

1、本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。

2、在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。

1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。

2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。

3、如有过敏反应，立即停药。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。

5、儿童用药：6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。

6、老年用药：肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。

1、取本品内容物适量，加甲醇制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取乙酰螺旋霉素标准品，加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为标准品溶液；取等体积的供试品溶液和标准品溶液，混合，作为混合溶液。吸取上述三种溶液各10μl，照乙酰螺旋霉素项下鉴别（1）项试验，混合溶液应显四个主斑点，供试品溶液所显四个主斑点的位置和颜色应与标准品溶液或混合溶液所显四个主斑点的位置和颜色相同。

2、在乙酰螺旋霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液四个主组分峰的保留时间应与标准品溶液的四个主组分峰的保留时间一致。

3、取本品内容物适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g），加甲醇10ml，振摇，使乙酰螺旋霉素溶解，滤过，量取续滤液1ml，再用甲醇溶液（1→5）稀释制成每1ml中含乙酰螺旋霉素20μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在232nm的波长处有最大吸收。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过4.0%（通则0831）。

2、乙酰螺旋霉素组分测定：取本品的内容物适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g），精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照乙酰螺旋霉素项下的方法测定，含单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得少于35%,按下式计算，乙酰螺旋霉素四个组分的总含量应不得少于标示量的70%。

乙酰螺旋霉素四个组分总含量%=[A_TW_S×平均装量×P×标准品效价]/[A_SW_T×标示量]×100%。

式中A_T为供试品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分峰的总面积；

A_S为标准品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分峰的总面积；

W_T为供试品的重量；

W_S为标准品的重量；

P为标准品四个组分的百分含量总和。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以盐酸溶液（稀盐酸24ml→1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素20μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在232nm的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（相当于1粒的平均装量），加乙醇适量（每5mg加乙醇2ml）使溶解，按标示量用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为75%，应符合规定。如因囊壳溶胀不崩而导致不符合规定，应以含0.32%胃蛋白酶的0.1mo/L盐酸溶液作为溶出介质，重新试验。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g），加乙醇（每5mg加乙醇2ml）使乙酰螺旋霉素溶解，用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照乙酰螺旋霉素项下的方法测定。

2、本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的90.0%-110.0%。