注射用阿昔洛韦

本品的主要成份为阿昔洛韦。

本品为白色粉末或疏松块状物。

1、本品适用于单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。

2、带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。

3、免疫缺陷者水痘的治疗。

1、仅供静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。

2、急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。

3、成人常用量：

（1）重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。

（2）免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5-10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7-10日。

（3）单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。

（4）成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m²，每8小时不可超过20mg/kg。

4、小儿常用量：

（1）重症生殖器疱疹的初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m²（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。

（2）免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m²，一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。

（3）单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。

（4）免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m²，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。

（5）小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m²。

5、药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。配制后的溶液应在12小时内使用。冰箱内放置会产生沉淀。

6、本品不可用含苯甲醇的稀释液稀释。

（1）0.25g；（2）0.5g。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版第二部。

1、常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。

2、少见的不良反应有：急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少性紫癜、胆固醇、甘油三酯升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷。

3、本品上市后临床还观察到的不良反应有：

（1）消化系统：包括胃肠道痉挛、腹泻、厌食等。

（2）全身过敏性：包括发热、头痛、血管神经性水肿、皮疹、外周红肿等。

（3）中枢系统：包括头痛、过度兴奋、易激惹、谵妄、共济失调、昏迷、意识模糊、头昏、眩晕、头痛、幻觉、局部麻痹、震颤、嗜睡等。这些症状可能较显著，尤其是在老年人。

（4）血液及淋巴系统：包括贫血、白血球及血小板减少、淋巴结病、脉管炎、DIC、溶血症等。

（5）肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。

（6）肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。

（7）皮肤：秃发、光敏性皮疹、瘙痒症、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死、风疹、多形性红斑等。

（8）特殊感觉：视觉异常。

对本品过敏者禁用。

1、与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。

2、与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。

3、与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

4、与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

1、警告：肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。用药前或用药期间应检查肾功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜（TTP）、溶血尿毒症综合症（HUS），并可导致死亡。

2、急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。

3、水痘：对于健康儿童而言，水痘为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作24小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。

4、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

5、以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状，需慎用。

6、目前尚无带状疱疹急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。

7、对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。

8、本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒。对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果。没有资料证明本品是否能阻止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患者，并避免性交，以免感染配偶。生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。由于女性生殖器疱疹患者大多容易患宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。

9、严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能引起耐药。如果单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。

10、静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。

11、静脉滴注后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。

12、肥胖患者的剂量应按标准体重计算。需要剂量调整时，可根据肌酐清除率调整。

13、对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。

14、本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。

15、病人须知：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕，准备哺乳的妇女，或有其它问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。

16、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇慎用。从1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦疗效的流行病学记录，在为期3个月的756项实验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才可以考虑使用阿昔洛韦。

（2）阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6-4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mg/kg时将可能影响婴儿的发育。只有在必需情况下，哺乳期妇女才可使用阿昔洛韦。

17、儿童用药：儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜用含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。

18、老年用药：目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说，老年人用药应小心谨慎，选择低剂量的有效服药范围，尽量降低因增加用药次数而造成的肾功能减退或其他副反应的发生。

19、药物过量：服用剂量大于20g，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶沉淀（2.5mg/ml）导致由于肌酸、肌酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰。一旦发生肾衰及无尿症，病人须作血液透析直至肾功能恢复。

单慧娟，金先红通过对注射用阿昔洛韦外用联合红外线治疗老年带状疱疹的效果与护理分析，得出结论注射用阿昔洛韦外用联合红外线治疗老年带状疱疹患者能取得十分理想的效果，配合综合护理有助于提高患者的康复速度，缩短病程，建议推广。（海峡药学,2017,29(02):232-233.）

1、取本品约20mg，加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加盐酸1ml与氯酸钾约30mg，置水浴上蒸干，残渣滴加氨试液即显紫红色，再加氢氧化钠试液数滴，紫红色消失。

2、取本品的内容物适量（约相当于阿昔洛韦10mg），加水10ml，振摇使溶解，加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色絮状沉淀。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

4、本品的水溶液显钠盐鉴别（1）的反应（通则0301）。

5、以上(1)、(2)可选做一项。

1、碱度：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含阿昔洛韦12.5mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为10.5-11.5。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含阿昔洛韦50mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色1号标准液（通则0901第一法）比较，不得更深。

3、鸟嘌呤与其他有关物质：取装量差异项下的内容物适量（约相当于阿昔洛韦50mg），精密称定，置250ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过阿昔洛韦标示量的1.0%；其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

4、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过5.5%。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg阿昔洛韦中含内毒素的量应小于0.17EU。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取装量差异项下的内容物适量（约相当于阿昔洛韦50mg），精密称定，置250ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中含阿昔洛韦20μg的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。

2、本品为阿昔洛韦加氢氧化钠溶液，经冷冻干燥或经喷雾干燥再分装制成的无菌制品。按平均装量计算，含阿昔洛韦（C₈H₁₁N₅O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。