注射用醋酸奥曲肽

本品的主要成份为醋酸奥曲肽。

本品为白色疏松块状物。

1、本品适用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

2、预防胰腺术后并发症。

3、缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%（至今应用本品治疗的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。

4、经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素（GH）及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

临用前将本品用1ml注射用水或生理盐水充分溶解。

1、食道－胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025mg/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

2、预防胰腺术后的并发症：0.1mg皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3、胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05mg皮下注射，每天1-2次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。

4、肢端肥大症：初始量为0.05-0.1mg皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2-0.3mg/天，最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

（1）0.1mg；（2）0.3mg。

遮光，2-8℃保存。

中国药典2010年版二部。

1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位针剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。

2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

3、长期使用可能导致胆结石的形成。

4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。

5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ－谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。

1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。

2、长期使用，应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。

3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。

4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。

5、避免短期内在同一部位多次注射。

6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。

8、儿童用药：本品用于儿童的经验有限。

9、老年用药：尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。

10、药物过量：药物过量者应给予对症处理。

凌敏文通过对注射用醋酸奥曲肽制备、质量控制及稳定性研究，得出结论注射用醋酸奥曲肽杂质谱种类与数量较原研制剂（醋酸奥曲肽注射液）低，其他指标与原研制剂基本一致，从保证醋酸奥曲肽制剂的安全性和质量可控性角度来看，注射用醋酸奥曲肽还是有其存在的临床价值。（中西医结合心血管病电子杂志,2018,6(34):81+84.）

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定（通则0631），PH值应为4.0-6.0。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品，每支按标示量加水溶解并稀释制成每1ml中含奥曲肽0.05mg的溶液，依法检查（通则0902第一法和通则0901第一法），溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓。

3、有关物质：取本品适量，加水溶解并稀釋制成每1ml中约含奥曲肽0.1mg的溶液，照醋酸奥曲肽项下的方法检查。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除去相对保留时间小于0.5的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（4.0%）。

4、含量均匀度：以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

5、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法）测定，含水分不得过5.0%。

6、异常毒性：取本品，加氯化钠注射液溶解并稀释制成每1ml中含奥曲肽0.1mg的溶液，依法检査（通则1141），按静脉注射法缓慢注射给药，应符合规定。

7、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg奥曲肽中含内毒素的量应小于100EU。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取本品10瓶，分别加水溶解并定量稀释制成每1ml含奥曲肽0.1mg的溶液，作为供试品溶液。照醋酸奥曲肽项下的方法测定，即得。

2、本品为醋酸奥曲肽加适量赋形剂制成的无菌冻干品。含醋酸奥曲肽以奥曲肽（C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂）计，应为标示量的90.0%-110.0%。