注射用美洛西林钠

本品的主要成分为美洛西林钠。

本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。

本品适用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

1、肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%-10%葡萄糖注射液溶解后使用。

2、成人一日2-6g，严重感染者可增至8-12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1-0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg。

3、肌内注射一日2-4次，静脉滴注按需要每6-8小时一次。其剂量根据病情而定，严重者可每4-6小时静脉注射一次。

（1）0.5g；（2）1.0g；（3）1.5g；（4）2.0g；（5）2.5g；（6）3.0g；（7）3.5g；（8）4.0g。（按C₂₁H₂₅N₅O₈S₂计）

密封，在凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

1、氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用。尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。

2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄。因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。

3、本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。

4、本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。

5、避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。

6、本品可加强华法林的作用。

7、与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。

1、用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2、交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。

3、肾功能减退患者应适当降低用量。

4、下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

5、对诊断的干扰：

（1）用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响。

（2）大剂量注射给药可出现高钠血症。

（3）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

6、应用大剂量时应定期检测血清钠。

1、翁鹭娜，盖雅婷等，通过对注射用美洛西林钠舒巴坦钠的细菌内毒素检查法研究，得出结论本品种可用细菌内毒素检查法代替家兔热原检查法，建议提高并统一其安全性检查标准。（海峡药学,2018,30(02):48-51.）

2、邓丽通过研究注射用美洛西林钠舒巴坦与奥硝唑溶液存在配伍禁忌，得出结论奥硝唑粉针、注射用美洛西林钠舒巴坦配伍存在用药禁忌，临床在使用时需注意。（北方药学,2016,13(10):188-189.）

取本品，照美洛西林钠项下的鉴别（1）或（2）、（4）项试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色3号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。

2、不溶性微粒：取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含20mg的溶液，依法检查（附录ⅨC），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。

3、酸碱度、有关物质、美洛西林聚合物、水分、细菌内毒素与无菌：照美洛西林钠项下的方法检查，均应符合规定。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

1、取装量差异项下的内容物，照美洛西林钠项下的方法测定，即得。

2、本品为美洛西林钠的无菌粉末或无菌冻干品。含美洛西林（C₂₁H₂₅N₅O₈S₂）按无水物计算，不得少于91.0%；按平均装量计算，含美洛西林（C₂₁H₂₅N₅O₈S₂）应为标示量的90.0%-110.0%。