注射用盐酸去甲万古霉素

本品主要成分为盐酸去甲万古霉素。

本品为白色至淡棕色粉末或冻干块状物。

1、葡萄球菌属（包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株）所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。

2、青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用。

3、对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗。

4、对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

临用前加注射用水适量使溶解，静脉缓慢滴注：成人每日0.8g-1.6g（80万-160万单位），分2-3次静滴。小儿每日按体重16mg-24mg/kg（1.6-2.4万单位/kg），分2次静滴。

0.4g（40万单位）（按C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄）。

密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、静脉滴注时，药液外漏，可引起剧痛和组织坏死，可致血栓性静脉炎。

2、少数患者用药后可出现皮肤瘙痒，药物热等过敏反应症状，偶见过敏性休克、剥脱性皮炎。

3、耳、肾毒性：表现为听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、呼吸困难、嗜睡、尿量或排尿数显著增多或减少、食欲减退、恶心或呕吐、异常口渴、虚弱（肾毒性）等。

4、“红颈综合症”发生率低，多见J快速大剂量静滴后，症状有食欲不佳，寒战或发热昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心跳加速、皮疹或面红；颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感（释放组胺），偶有低血压、休克症状。

对木品及万古霉素过敏者禁用，妊娠期避免应用本品。

1、与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。

2、抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪（cyclizine）、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。

3、由于去甲万古霉素常须与氨基糖苷类联合用于细菌心内膜炎和链球菌与棒状杆菌心内膜炎的治疗，还可用于耐药性葡萄球菌感染的治疗，或上述患者对青霉素过敏者，此时均须进行肾功能测定、血药浓度监测，以调整给药剂量或给药间期或更换药物等。

4、氨基糖苷类、两性霉素B注射剂、阿司匹林、其他水杨酸盐、杆菌肽（注射）、布美他尼注射剂、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸注射剂、呋塞米注射剂、链左星、巴龙霉素及多粘菌素类等药物与去甲万古霉素合用或先后应用，可增加耳毒性及（或）肾毒性的潜在可能；可能发生听力减退，即使停药后仍可能继续进展至耳聋，反应可呈可逆性，但往往成为永久性的。本品与其它耳聋性抗菌药合用或先后应用时，须监测听力。

1、本品对组织有强烈刺激性，不可肌内注射，也不宜静脉推注。

2、静脉滴注不宜速度过快，静滴所用静脉需轮换使用。每次剂量（0.4-0.8g）应至少用200ml5%萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。

3、对诊断的干扰：血尿素氮（BUN）可能增高。

4、听力减退或耳聋、有肾功能减退史者慎用，若必须使用，则需调整剂量。

5、冶疗期间应定期检査听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度（比重）等。

6、用药期间应注意监测血药浓度，尤其是有肾功能减退、听力减退、耳聋病史者，血药峰浓度不应超过25-40mg/L。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）静脉给药可穿过胎盘，引致胎儿第8对脑神经损伤。因此孕妇在危及生命的情况下或在严重疾患其他药物无效或不能应用时，药充分权衡利弊后慎用。

（2）静脉给药后广泛分布于多数体液中，并可在乳汁中排出。哺乳期妇女必须采用本品治疗时应充分权衡利弊决定是否用药。

8、儿童用药：新生儿、婴幼儿也必须慎用，有条件者进行血药浓度监测，据以调整剂量。

9、老年用药：本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险（听力丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此使用时必须调整剂量。

10、药物过量：目前尚缺乏人体药物过量的资料，过量可能引起少尿和肾衰，一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的对症和攴持治疗。

程扬通过静脉滴注联合鞘内注射盐酸去甲万古霉素对颅内感染患者的疗效分析，得出结论颅内感染患者采用静脉滴注联合鞘内注射盐酸去甲万古霉素进行治疗，相比于静脉滴注联合鞘内注射万古霉素（稳可信），其在改善脑脊液中WBC、Pro、Glu、Cl-及外周血液中WBC指标方面，达到同等疗效。（河北医科大学,2018.）

取本品，照盐酸去甲万古霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1m中含50mg的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与橙黄色6号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

2、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过7.0%。

3、酸度、有关物质、细菌内毒素与无菌：照盐酸去甲万古霉素项下的方法检查，均应符合规定。

4、其他：除装量差异限度不得过士7%外，应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取装量差异项下的内容物，照盐酸去甲万古霉素项下的方法测定。每1mg的C₆₅H₇₃Cl₂NO₂₄相当于1000去甲万古霉素单位。

2、本品为盐酸去甲万古霉素的无菌粉末或无菌冻干品。按无水物计算，含去甲万古霉素（C₆₅H₇₃Cl₂NO₂₄）不得少于88.0%；按平均装量计算，含去甲万古霉素（C₆₅H₇₃Cl₂NO₂₄）应为标示量的90.0%-110.0%。