注射用盐酸拓扑替康

本品主要成分为盐酸拓扑替康。

本品为淡黄色至黄色或淡黄绿色的疏松块状物或粉末。

小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

1、剂量：推荐剂量为每日1.2mg/m²，静脉输注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G－CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G－CSF。

2、注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按每日1.2mg/m²剂量抽取药液，用0.9％氯化钠或5％葡萄糖注射液稀释后静脉输注。

3、特殊人群的剂量调整：

（1）肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-l0mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。

（2）肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

（3）老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。

（4）过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

2mg/瓶（以拓扑替康计）。

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-373）-2004Z。

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm³，血小板恢复至100000个/mm³，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用（必要时可使用G—CSF或辅注成份血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。

2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。

3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。

4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。

6、肝脏：有时出现肝功能异常，氨基转移酶升高。

7、全身：乏力、不适、发热。

8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。

9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。

2、严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500/mm³者。

3、妊娠、哺乳期妇女。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。

3、本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行，如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在黏膜或角膜上，用水彻底冲洗。

4、本品在避光包装内，温度20-25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在20-25℃可保存24小时。

1、取含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA）测定，在223±2、267±2、328±2与380±2nm波长处分别有最大吸收；在250、287、318与338nm的波长处有最小吸收。

2、照盐酸拓扑替康含量测定项下的方法依法测定，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

3、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。

1、酸度：取本品1瓶，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典1995版二部附录ⅥH），pH值应为2.5～3.5。

2、有关物质：取本品内容物适量，照盐酸拓扑替康的有关物质检查方法测定，供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，其面积之和不得大于对照溶液主峰面积（1.5％）。

3、水分：取本品，以吡啶为溶剂，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录VIIIM第一法）测定，含水分不得过5.0％。

4、含量均匀度：以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（中国药典1995年版二部附录XE）。

5、热原：取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含拓扑替康0.8mg的溶液,依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅪD）,剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

6、无菌：取本品6瓶，分别加无菌水制成每1ml中含0.4mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅪH），应符合规定。

7、其它：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠB）。

取本品10瓶，分别加0.1mol/L盐酸溶液适量溶解，并移置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液分次洗涤容器，洗液并入量瓶中，并稀释至刻度，摇匀，各精密量取3ml，置25ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取在105℃干燥至恒重的盐酸拓扑替康对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解，并稀释成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣＡ），在267nm波长处分别测定吸收度，计算每瓶的含量，并求得10瓶的平均含量，即得。