茶碱缓释片

本品主要成份为茶碱。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

1、口服，本品不可压碎或咀嚼。

2、成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g-0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml温开水送服。

3、剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g（9片），分2次服用。

0.1g。

遮光，密封（10-30℃）保存。

中国药典2010年版二部。

1、茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等。

2、当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常。

3、血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

1、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

2、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。

5、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

6、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。

7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化。患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。

5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用。

6、请置于儿童拿不到的地方。

取本品的细粉适量（约相当于茶碱0.2g），加热水10ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残留物照茶碱项下的鉴别（1）、（2）、（3）试验，显相同的反应。

1、有关物质：取本品的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含无水茶碱2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照茶碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

2、溶出度：取本品，照释放度测定法（附录XD第一法），采用溶出度测定法（附录XC）第二法装置，以水900ml为释放介质，转速为每分钟50转，依法操作，在2小时、6小时与12小时分别取溶液5ml滤过，并即时补充相同温度、相同体积的释放介质；分别精密量取续滤液适量，各用水定量稀释制成每1ml中约含茶碱7两的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录WA），在272nm的波长处分别测定吸光度；另取茶碱对照品适量，精密称定；加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含7吨的溶液，同法测定吸光度，分别计算每片在不同时间点的释放量。本品每片在2小时、6小时与12小时的释放量应分别为标示量的20%-40%、40%-65%和70%以上，均应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录IA）。

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于无水茶碱0.3g），置研钵中，加热水50ml分次研磨，并移人锥形烧瓶中，放冷后，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25ml、茜索磺酸钠指示剂8滴，迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显微红色。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C₇H₈N₄0₂。

本品含茶碱以无水茶碱（C₇H₈N₄0₂）计算应为标示量的90.0%-110.0%。